【摘 要】
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目的:细胞保护剂右雷佐生(Dexrazoxane, DEX)是一种手性药物,于1976年Creighton首次合成,已成功地用于预防或降低阿霉素的心脏毒性。本研究旨在简化右雷佐生合成工艺,提高反应效率,并对最终产物质量部分做初步研究。方法:以DL-1,2-二氨基丙烷为起始原料,D-(-)-酒石酸对其进行拆分制备(S)(-+)-1,2-二氨基丙烷二盐酸盐,该盐与甲醛及氰化钠缩合反应生成(S)-(+)
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目的:细胞保护剂右雷佐生(Dexrazoxane, DEX)是一种手性药物,于1976年Creighton首次合成,已成功地用于预防或降低阿霉素的心脏毒性。本研究旨在简化右雷佐生合成工艺,提高反应效率,并对最终产物质量部分做初步研究。方法:以DL-1,2-二氨基丙烷为起始原料,D-(-)-酒石酸对其进行拆分制备(S)(-+)-1,2-二氨基丙烷二盐酸盐,该盐与甲醛及氰化钠缩合反应生成(S)-(+)-N,N,N,N-1,2-丙二氨基四乙氰,(S)-(+)-N,N,N,N-1,2-丙二
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