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小叶黑柴胡中的黄酮类成分（即小叶黑柴胡总黄酮）主要存在于茎叶部分，该类成分在保肝、利胆、退黄等方面有显著作用，显示了良好的临床应用前景，但是对于其在机体内的代谢途径及作用机制尚未完全明确。代谢组学方法的核心思想是以生物体内物质分子的整体作为对象，研究药物对机体所形成的代谢组的系统作用，该思想与中药治疗疾病理论的整体观相吻合，是研究中药药效及其作用机制较好的方法之一。本课题通过α-萘异硫氰酸酯（α-naphtyl isothiocy，ANIT）诱导的肝毒性，制造Wistar大鼠淤胆型肝炎模型，进行小叶黑柴胡总黄酮的药效学研究；采集动物血清及尿液，以UPLC-Q-TOF/MS技术结合多维模式判别分析方法分析动物血清及尿液代谢指纹图谱的变化，开展对小叶黑柴胡总黄酮药效及作用机制的代谢组学研究。主要研究结果如下：1.小叶黑柴胡总黄酮具有显著的利胆作用，并能使ANIT所致淤胆型肝炎大鼠血清中ALT、AST、TBIL、GGT和ALP等生化指标显著降低（P<0.01）；2.血清代谢组学实验发现：与正常组大鼠相比，模型组大鼠体内磷脂代谢、脂肪酸代谢、花生四烯酸代谢、卟啉代谢、胆汁酸代谢、鞘脂代谢、部分氨基酸及维生素代谢等代谢途径。小叶黑柴胡总黄酮干预后发现主要能够使磷脂代谢、胆汁酸代谢、卟啉代谢、花生四烯酸代谢、脂肪酸代谢、胆固醇代谢等代谢途径趋于平衡，提示小叶黑柴胡总黄酮可能是通过上述途径发挥利胆退黄作用；3.尿液代谢组学实验发现：给药组和模型组相比，大鼠尿液代谢物中马尿酸、庚酰肉毒碱、5β-胆甾烷-3α，7α，12α，23R，25-醇、4-羟双氢鞘氨醇、二氢神经鞘氨醇、溶血磷脂酰乙醇胺(0:0/24:0)、苯乙尿酸、6-酮前列腺素F1α、3-磺基去氧胆酸等有明显变化，提示小叶黑柴胡总黄酮能够影响淤胆型肝炎模型大鼠体内磷脂代谢、鞘脂代谢、脂肪酸代谢、花生四烯酸代谢、胆汁酸代谢、胆固醇代谢等代谢途径。本课题证实了小叶黑柴胡总黄酮显著的抗淤胆型肝炎作用。首次利用代谢组学方法对其在机体内的代谢途径及作用机制进行研究，揭示出小叶黑柴胡总黄酮多途径、多靶点的作用特点，为进一步认识小叶黑柴胡的药效价值提供了理论和实验依据，同时为从代谢组学角度探讨中药作用机制提供了方法和思路。