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本研究以《伤寒论》名方茵陈蒿汤为研究对象，建立了大鼠血浆中6,7-二甲氧基香豆素的反相高效液相色谱测定方法。在分别静脉给予6,7-二甲氧基香豆素，灌胃给予6,7-二甲氧基香豆素、茵陈蒿单煎液、茵陈蒿单煎混合液和茵陈蒿汤后，研究了大鼠血浆中6,7-二甲氧基香豆素的血药浓度变化及药物动力学过程。结果表明：6,7-二甲氧基香豆素经大鼠灌胃给药后，快速吸收并分布于体内各组织中，其体内过程符合二室模型，与静脉给药比较，生物利用度达79.5％。灌胃给予三种煎剂后6,7-二甲氧基香豆素在体内消除速度均减慢、滞留时间延长，AUC值增高。给予茵陈蒿汤单煎混合液和茵陈蒿汤与茵陈蒿单煎液比较，AUC值显著增高，但Tmax无显著差异。给予茵陈蒿汤单煎混合液后，AUC值较给予茵陈蒿单煎液显著增高，药物在体内出现二次吸收现象；给予茵陈蒿汤后药物的消除半衰期约为给予6,7-二甲氧基香豆素后药物消除半衰期的5倍，而AUC值则提高了近2倍。这表明茵陈蒿伍用栀子、大黄后能明显提高6,7-二甲氧基香豆素的生物利用度，有利于药效在体内的持久发挥。提示茵陈口服给药，尤其以汤剂较单独使用香豆素更佳。进而从药物动力学角度初步确证茵陈蒿汤组方的合理性和科学性。同时，本研究在6,7-二甲氧基香豆素药物动力学研究基础上，利用高效液相色谱-质谱联用技术进行了6,7-二甲氧基香豆素药物代谢研究，发现两个主要代谢产物，初步推测6,7-二甲氧基香豆素在大鼠体内的代谢途径。此外，本研究还建立了茵陈药材中绿原 沈阳药科大学硕士学位论文 摘要酸、对羟基苯乙酮、7－甲氧基香豆素和6，7－二甲氧基香豆素的高效液相色谱测定方法；测定了沈阳产茵陈蒿中6，7－二甲氧基香豆素的含量及十一个不同产地的十四个茵陈样品中绿原酸、对羟基苯乙酮和7－甲氧基香豆素的含量，并进行比较，为茵陈药材提供了准确、科学的质量控制方法，为现行质量标准的进一步完善提供了科学方法，奠定了必要的实验基础。