麝香、冰片、石菖蒲为临床常用的醒脑开窍中药,三者常相须为用,有协同增效作用,对缺血性脑损伤疗效确切。对脑缺血重症患者来说,研制一种稳定性好,安全方便的制剂十分必要。麝香、冰片、石菖蒲主要含麝香酮、樟脑、细辛醚、榄香烯等脂溶性挥发成分,这些成分均能透过血脑屏障发挥醒脑开窍作用。在液体制剂中难溶性挥发油成分溶解度小,为使其在制剂中不聚集、有较好的物理稳定性,是保证该喷雾剂质量的关键。根据麝香、冰片、石菖蒲的理化性质及作用特点,本课题将其研制成含挥发油微乳的麝冰菖喷雾剂,通过微乳增加中药复方制剂中,提高中药复方液体制剂的稳定性,为挥发油的稳定分散问题提供了一条捷径。课题完成麝冰菖喷雾剂的制剂工艺、质量标准等工作,为开发新药奠定基础。目的:研制含挥发油微乳的麝冰菖喷雾剂,制定制剂的制备工艺;研究气相色谱法测定麝冰菖微乳体系中冰片含量的前处理方法,并对4种前处理方法进行比较;建立控制麝冰菖喷雾剂质量的含量检测标准和指纹图谱。方法:石菖蒲挥发油作油相,先确定表面活性剂和助表面活性剂,再借助三元相图的研究手段通过一系列实验,筛选出最佳制备麝冰菖喷雾剂工艺。采用蒸馏法、直接萃取法、结冰破乳法、盐酸破乳法4种方法对麝冰菖微乳体系进行前处理,用气相色谱法对处理后样品中冰片的含量为指标进行比较。采用气相色谱法检测麝冰菖微乳喷雾剂中挥发性成分冰片的含量,用GC-MS气相质谱联用仪建立麝冰菖微乳喷雾剂的指纹图谱。成果:优选出聚山梨酯-80对无水乙醇的重量比分别为3∶1,处方量挥发油形成微乳,稳定分散于制剂中。筛选出最佳制备麝冰菖喷雾剂工艺:用研钵将麝香和无水乙醇研匀后,超声提取30分钟,取上清液用微孔滤膜过滤,加入冰片溶解后,再加入0.3g聚山梨酯—80、0.1g石菖蒲挥发油,用快速混匀器混匀后,加水至30g,混匀得浅黄色澄清、透明、有麝冰菖香气、流动性好的液体,即麝冰菖喷雾剂。采用蒸馏法、直接萃取法、结冰破乳法、盐酸破乳法4种方法对麝冰菖微乳体系进行前处理,蒸馏法(加热破乳)、直接萃取法、结冰破乳法、盐酸破乳法4种方法回收率分别为91.06%～95.65%,87.99%～80.59%,52.36%～63.41%和43.36%～53.93%;RSD分别为:2.46%、3.70%、5.56%和5.44%。冰片在0.52～2.6mg/ml范围内线性关系良好,r=0.9998,该方法精密度、重现性、稳定性较好,平均回收率为98.96%。对十批麝冰菖微乳喷雾剂进行检测,用所得数据选定8个色谱峰作为麝冰菖微乳喷雾剂的指纹峰。结论:借助三元相图研究中药复方液体制剂中挥发油形成微乳的最佳处方,为液体制剂中挥发油的稳定分散问题提供了一条捷径;通过微乳增加中药复方制剂中难溶性挥发油类药物的溶解度,提高中药复方液体制剂的稳定性。蒸馏法、直接萃取法、结冰破乳法、盐酸破乳法4种方法以蒸馏法的结果较为精确,回收率较高,操作较为方便简单、快速可靠;对冰片稳定性基本没有影响。气相色谱法检测麝冰菖微乳喷雾剂中冰片的含量简便、快速、准确,可作为麝冰菖微乳喷雾剂的质量控制指标之一。指纹图谱可作为麝冰菖微乳喷雾剂成分鉴别及质量控制的标准。