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系统获得性抗性(SAR)是一种重要的植物种防卫系统，植物激活剂可以诱导植物产生系统获得性抗性。植物激活剂是指本身及其代谢物无直接的杀菌活性，但能诱导植物的免疫系统产生广谱、持久和滞后的系统获得抗病性能的化学物质及其前体。商业化的植物激活剂噻酰菌胺(TDL)和活化酯(BTH)均是1，2，3-噻二唑的衍生物，它们能释放N2而降解，环境相容性好。此外，1，2，3-噻二唑衍生物具有包括除草、植物生长调节、杀虫和抗病毒以及诱导植物产生抗病性等在内的广泛的生物活性，而且本课题组的前期研究也发现了一个新的植物激活剂先导化合物甲噻酰胺(N-(5-甲基-1，3-噻唑-2-基)-4-甲基-1，2，3-噻二唑-5-甲酰胺)(试验代号SZG-7)。
本论文根据农药分子设计和构效关系的原理，以4-甲基-1，2，3-噻二唑-5-甲酸为原料，利用Ugi四组分缩合反应设计并成功合成了五个系列共90个未见文献报道的化合物，分别是：N-(N-环己基-2-芳基乙酰胺-2-基)-N-环己基-4-甲基-1，2，3-噻二唑-5-甲酰胺，N-(N-环己基-2-芳基乙酰胺-2-基)-N-正丙基-4-甲基-1，2，3-噻二唑-5-甲酰胺，N-(N-环己基-2-芳基乙酰胺-2-基)-N-(3-氯-4-甲基苯基)-4-甲基-1，2，3-噻二唑-5-甲酰胺，N-(N-环己基-2-芳基乙酰胺-2-基)-N-(3-氟-4-甲基苯基)-4-甲基-1，2，3-噻二唑-5-甲酰胺，N-(N-异丙基-2-芳基乙酰胺-2-基)-N-(3-氟-4-甲基苯基)-4-甲基-1，2，3-噻二唑-5-甲酰胺。所有化合物的化学结构均经核磁共振氢谱和高分辨质谱的确认；选择化合物ZX-2-11培养了单晶，并以X-射线晶体衍射法测定了其晶体结构。
离体杀菌活性测定结果表明，本论文合成的大部分化合物在50μg/mL时具有显著的离体杀菌活性，其中，化合物ZX-4-9和ZX-4-14具有广谱的杀菌活性；ZX-4-9的离体杀菌活性为：花生褐斑病菌(Cercospora arachidicola)71.43％，番茄早疫病菌(Alternaria solani)100％，小麦赤霉病菌(Gibberellazeae)61.54％，苹果轮纹病菌(Physalospora piricola)84.62％，水稻纹枯病菌(Pellicularia sasakii)73.91％，西瓜炭疽病菌(Colletotrichum lagenarium)94.74％，立枯丝核菌(Rhizoctonia solani)97.14％，马铃薯晚疫病菌(Phytophthora infestans(Mont.) deBary)88.24％；ZX-4-14的离体杀菌活性为：对甜菜褐斑病菌(Cercospora beticola)66.67％，花生褐斑病菌(Cercospora arachidicola)78.57％，苹果轮纹病菌(Physalospora piricola)53.19％，水稻稻瘟病菌(Phyricularia grisea)57.14％，立枯丝核菌(Rhizoctonia solani)51.16％。
离体抗病毒(半叶枯斑法)测定结果表明，本论文合成的大部分化合物在500μg/mL和100μg/mL时对烟草花叶病毒(Tobacco mosaic virus，TMV)具有一定抑制活性。化合物ZX-1-19、ZX-2-8、ZX-5-5、ZX-5-11、ZX-5-14的抗TMV活性与对照药剂病毒唑或TDL相当或高于病毒唑或TDL，其中化合物ZX-2-8在500μg/mL和100μg/mL时的活性分别为70.83％和62.50％。
选择了离体抗病毒活性好的部分化合物对烟草花叶病毒(Tobacco mosaicvirus，TMV)进行了钝化、保护、治疗和诱导活性的测定，结果表明，化合物ZX-2-8、ZX-5-6和ZX-5-9的钝化活性与病毒唑相当；化合物ZX-5-1、ZX-5-3、ZX-5-9、ZX-5-10、ZX-5-11、ZX-5-12的治疗活性与病毒唑相当或高于病毒唑；化合物ZX-2-8、ZX-2-11、ZX-4-1、ZX-4-8、ZX-4-9、ZX-4-12、ZX-4-17、ZX-5-6、ZX-5-14、ZX-5-16既有很好的保护活性又有很好诱导效果，其活性均高于相应的阳性对照药剂病毒唑或TDL。
诱导黄瓜幼苗抗黄瓜灰霉病的活性测定结果表明，本论文合成的化合物的诱导活性均低于50％，低于阳性对照药剂的诱导活性。
构效关系的初步探索发现，在分子结构中引入3-氟-4-甲基苯基、3-氯-4-甲基苯基和三氟甲基苯基可以保持或提高分子的生物活性。