回顾性收集服用西罗莫司的80例肾移植患者病例，建立了四引物法(tetra-primer PCR)检测CYP3A5*3基因型，并以聚合酶链反应-限制性片段长度多态性(PCR-RFLP)法进行对照。采用微粒子化学发光免疫法测定患者西罗莫司的谷浓度。80位患者的CYP3A5*3基因频率为79％。*1/*1基因型患者有3人(3.75％)，*1/*3基因型有28人(35％)，*3/*3基因型有49人(61.25％)。三种基因型患者西罗莫司平均血药谷浓度分别为(4.17±0.90) ng/ml、(5.96±2.43) ng/ml和(6.39±2.86) ng/ml。表明不同CYP3A5基因型患者西罗莫司血药浓度差异显著，含有CYP3A5*1等位基因患者的西罗莫司血药浓度明显低于*3/*3组(P=0.03)。　　 收集60例肾移植患者的血药浓度及病理生理数据。根据常规监测的西罗莫司谷浓度(C0)，采用NONMEM软件建立中国肾移植患者服用西罗莫司后的群体药动学(PPK)模型，并定量研究包括年龄、性别、体重、CYP3A5*3基因型、肝肾功能等生理、病理因素对于PPK参数的影响。采用一室模型建立西罗莫司的结构模型。结果发现体重(P<0.01)、总胆红素(TBIL)(P<0.01)和CYP3A5基因型(P<0.01)对西罗莫司清除率的影响显著。本研究所建立模型可以为制定和调整西罗莫司个体化给药方案提供依据，以期达到临床合理用药的目的。