【摘 要】
:
近年来,药物载体的应用改善了药物毒副作用,增强了疾病治疗效果,得到广泛研究。金属有机骨架材料(MOFs)作为一种新兴材料,是由金属离子或金属簇与有机连接体通过配位作用合成的周期性网状多孔材料,由于其包含了有机载体和无机载体结合的特点得到人们瞩目。MOFs表现出比表面积大,孔尺寸可调,特殊的金属活性位点,可生物降解等优势。除在药物载体方面,也被应用于催化、吸附、储氢等领域。MIL-101(Fe)是M
论文部分内容阅读
近年来,药物载体的应用改善了药物毒副作用,增强了疾病治疗效果,得到广泛研究。金属有机骨架材料(MOFs)作为一种新兴材料,是由金属离子或金属簇与有机连接体通过配位作用合成的周期性网状多孔材料,由于其包含了有机载体和无机载体结合的特点得到人们瞩目。MOFs表现出比表面积大,孔尺寸可调,特殊的金属活性位点,可生物降解等优势。除在药物载体方面,也被应用于催化、吸附、储氢等领域。MIL-101(Fe)是MOFs中的重要一员,中心金属为Fe3+,具有低毒性,这为其作为药物载体提供了先决条件。本文以两种临床应用广泛但存在毒副作用的左旋咪唑和5-氟尿嘧啶为模型药物,研究了MIL-101(Fe)和NH2-MIL-101(Fe)作为药物载体的潜力。本课题以Fe为中心金属,分别以对苯二甲酸和2-氨基对苯二甲酸为有机连接体,通过溶剂热法制备了MIL-101(Fe)和NH2-MIL-101(Fe)。利用扫描电子显微镜、红外光谱、X-射线衍射、透射电子显微镜、热重分析、N2吸附—脱附分析、体外溶血实验等方法对材料的结构性质进行了表征。以左旋咪唑(LMS)和5-氟尿嘧啶(5-FU)为模型药物,采用物理浸渍法制备了载药MIL-101(Fe)和NH2-MIL-101(Fe)材料。利用扫描电子显微镜、红外光谱、X-射线衍射、透射电子显微镜对载药后材料进行了分析。采用紫外分光光度计测定了两种材料的载药量,通过改变载体与药物质量比、装载时间、载药后离心速率,得到最佳载药条件。载左旋咪唑最高载药量分别为42.79%(MIL-101(Fe))和52.29%(NH2-MIL-101(Fe)),载5-氟尿嘧啶最高载药量分别为30.99%(MIL-101(Fe))和30.62%(NH2-MIL-101(Fe))。采用动态透析法考察了载药MIL-101(Fe)和NH2-MIL-101(Fe)的体外释放,选择紫外分光光度计测定释放率,绘制累积释放曲线。两种载药材料均具有缓释作用,可延长药物作用时间。装载左旋咪唑的MIL-101(Fe)药物释放存在酸敏感性,这为难溶性药物pH响应释放给药提供了载体。
其他文献
改革开放以来,我国对外开放程度不断提高,开放领域不断拓宽。对外开放的同时,我国也享受到开放的红利,经济实现快速增长,成长为世界第二大经济体。但是金融危机后,贸易保护主义抬头,逆全球化思潮涌起,以美国为首的西方国家不断打压我国,试图将中国排除在新的世界贸易体系之外。身为维护经济全球化的重要力量,我国坚定不移的推动对外开放。作为扩大开放层次与深度的重要手段,自由贸易试验区应运而生,截止目前,先后设立了
提高人力资源能力是一个循序渐进的过程,在如今“以人为本”的社会,探寻以提高人力资源能力为核心,持续改进、实现过程管理和目标管理尤为重要。本文以人力资源成熟度(P-CMM)理论为研究基础,构建人力资源动态能力评价模型,并将其运用到D公司人力资源管理能力评价中,为制造企业更好的开展人力资源管理提供理论指导和实践方向。本文基于产学研相结合,根据本人在D公司从事人力资源工作多年的工作经验,知悉该公司虽然成
咔唑(Cz)是一种重要的含氮芳香环化合物,Cz及其衍生物被广泛用于合成光电功能材料。聚咔唑(PCz)为共轭聚合物,具有刚性主链,有利于形成多孔材料,同时因其良好的电子传输性,具有很好的光电性能。近几年含咔唑的有机聚合物材料备受国内外学者的关注,他们通过一定的化学方法制备出含有聚咔唑的复合材料,在气体选择性吸附、污染物分离、异相催化、传感和有机电子器件等方面体现出良好的效果。本课题以Cz为单体,通过
肿瘤已经成为严重威胁人类生命健康的重大疾病之一,其较高新发病例和高死亡率已经引起人们的高度关注。在细胞中,SHP2能够受生长因子等激活并在细胞质中发挥功能,进而参与多种致癌细胞信号通路,促进肿瘤细胞生长和存活。因此,通过抑制SHP2的活性来抑制癌细胞的增长成为了研究抗肿瘤药物的重要策略。课题组前期研究的H-11环肽对SHP2具有较高的抑制作用,本课题以H-11为先导化合物,根据已报道的SHP2抑制
在政策支持以及互联网技术发展的推动下,互联网零售企业经历了 2011年至2015年五年的高速发展,甚至对传统零售业产生了强烈的冲击和威胁。然而在高速增长后,互联网零售企业也开始面临发展缓慢的问题,网上零售额增速逐渐放缓。因此单纯通过提高销量来增加互联网零售企业利润的成效可能将会大打折扣,如何有效控制和降低成本将逐渐成为互联网零售企业提高利润所要关注的重点。本文主要采用了文献研究法、案例研究法和调查
在经济全球化的时代背景下,世界市场成为各国经济发展的必要场所,国家间贸易往来愈加频繁,全世界紧密的联系在一起。马克思对世界市场的认识是结合他所在的时代背景,以其历史唯物主义的视角和基本立场所形成的科学理论,在当今时代仍然具有十分重要的研究价值。面对当今世界政治经济形势的动荡,我们有必要重温马克思主义经典著作,通过研究马克思世界市场理论,来推进我国自身的发展。近年来,我国提出的国内国际“双循环”新发
本文以家乡的扶余采油厂为研究对象,以小见大,揭示国有企业发展与党建工作密不可分的关系。在深入调研中本文以第一手史料和扶余采油厂内部未对外公开出版的材料档案为根本,以访谈、内部报纸为辅,通过多渠道材料对该问题的充实研究,力求达到脉络清晰、真实不虚、为企有益的目的。本文通过纵向梳理的方式,搜集整理扶余采油厂自开发建设以来60年的党建工作经验,发现中国的“经济奇迹”需要国有企业,国有企业发展,则需要党的
D-氨基酸属于非天然氨基酸,广泛存在于微生物、植物、动物体内,也可用作食品添加剂、药品和化妆品的生产。由于其在工业中的广泛应用,D-氨基酸受到越来越多的关注。本论文拟探索应用工业液体酶催化水解海因类底物以制备D-氨基酸的新方法。主要研究内容如下:5-取代海因化合物制备方法改进。在乙醇胺等为缩合剂的条件下,醛(芳香醛、杂环醛、脂肪醛)与海因发生缩合反应,获得5-不饱和取代海因后,通过催化加氢制得5-
肺癌是一个致死率极高的恶性疾病。从1985年以来,肺癌已成为全世界发病率和死亡率最高的恶性肿瘤。非小细胞肺癌约占所有肺癌病例的85%。第一、二、三代抑制剂出现耐药性,第四代抑制剂EAI045的出现满足了对具有其他作用机制的抑制剂的需求。本论文主要对EAI045的合成进行探索。论文设计了以对氟苯酚为起始原料制备关键中间体2-氨基-2-(5-氟-2-羟基苯基)乙酸,之后2-氨基-2-(5-氟-2-羟基
7-ADCA是一种重要的半合成头孢菌素类抗生素中间体。现有生产工艺所得产品杂质含量较高,纯度低,尤其是7-ADCA异构体杂质(Δ-2-7-ADCA)含量明显较高。另外7-ADCA在晶形,溶解度,吸光度,颜色和稳定性方面与国外原研厂的产品相比具有较大的差异,产品质量有待提高。本研究以此为背景,旨在开发出7-ADCA生产新工艺,有效降低产品中异构体杂质含量,提高7-ADCA纯度和质量,提高其市场竞争力