【摘 要】
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布美他尼为一袢利尿药,即为高效利尿药物,主要抑制髓袢升支厚壁段氯化钠的主动重吸收,随之抑制钠的重吸收,且在利尿的同时能扩张全身小动脉,降低外周血管阻力,增加肾血流量而
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布美他尼为一袢利尿药,即为高效利尿药物,主要抑制髓袢升支厚壁段氯化钠的主动重吸收,随之抑制钠的重吸收,且在利尿的同时能扩张全身小动脉,降低外周血管阻力,增加肾血流量而不降低肾小球滤过率,是目前最强的利尿药。布美他尼能抑制前列腺素分解酶的活性,使前列腺素E2含量升高,从而具有扩张血管作用。扩张肾血管,降低肾血管阻力,使肾血流量尤其是肾皮质深部血流量增加,在布美他尼的利尿作用中具有重要意义,也是其用于预防急性肾功能衰竭的理论基础。另外,与其他利尿药不同,袢利尿药在肾小管液流量增加的同时肾小球滤过率不下降,可能与流经致密斑的氯减少,从而减弱或阻断了球-管平衡有关。布美他尼作为一种强效的袢利尿药,具有起效快、代谢快、给药途径广毒副作用小的特点,是目前最有效的利尿药,值得临床推广。本项目将布美他尼由水针剂通过剂型改进,制成输液制剂,其特点在于:小针静脉滴注需先进行稀释,稀释前还要确定用稀释液体的用量与种类。而输液在临床上用药可直接输入患者体内,不需要进行稀释,临床用药较小针方便,药效迅速作用可靠,而且可避免错用稀释剂的危险,保障临床用药安全;小针在配液稀释时,容易被空气中细菌等污染。输液是直接输入人体内,可避免被空气中细菌等污染情况,能更为有效的保证无菌、无热原,提高临床用药安全性。本项目通过工艺研究、质量标准研究以及稳定性考察,得到了质量稳定的布美他尼输液制剂,为临床应用提供了一种使用更加方便、安全性更高的高效袢利尿药。
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