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进入21世纪以来，在可持续发展理念的引导下，发展超高效、低毒、环境友好的绿色农药产品，保障农业的丰产丰收，是我国农药工业发展的神圣使命。另外，由于某些农药的长期大剂量使用，使害虫、杂草等产生抗药性，因此在对已有结构进一步优化的同时又要不断寻找具有独特作用机制、结构新颖的农药新品种。杂环化合物大多具有一定的药理活性和生物活性,因此在药物研究中设计和发现新的杂环化合物具有非常重要的价值。近年来，杂环农药发展最为迅速，尤其含氮杂环是当今农药发展的主体，而吡唑类就属于其中重要的一员。通过查阅文献资料和专利，发现吡唑类、酰基硫脲类和噻唑类化合物具有广泛的生物活性并且对环境友好；另外取代基二氟甲基和亚胺基也属于活性基团。为了开发具有高生物活性的化合物，本论文应用活性基团拼接和生物电子等排等方法，合成了一系列二氟甲基取代吡唑类化合物，其中41个二氟甲基取代的吡唑甲酰基硫脲类化合物(A1-A41)和31个二氟甲基取代吡唑噻唑亚胺类化合物(B1-B31)，这些化合物均未见文献报道。化合物A和B的结构式如下：R1=H, Me,Cl,C3F7,NO2,OH,F,CF3,本文以二氟乙酰乙酸乙酯和原甲酸三乙酯为起始原料，经亲核取代、1，4-共轭加成、环化、水解、酰氯化等反应制备了3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰基硫氰酸酯中间体，中间体与41种取代的苯胺加成得到二氟甲基取代的吡唑甲酰基硫脲类化合物(A)，新化合物(A)再与中间体1-溴丙酮环化得到二氟甲基取代吡唑噻唑亚胺类化合物(B)。本文合成的72个新化合物通过核磁共振氢谱和液相质谱确定了其结构，测定了化合物的熔点数据，并做了杀虫和杀菌活性测定，初步生物活性测定结果表明：所合成的新化合物中A33、A35、A39、A40、A41、B7、B11、B24具有杀虫活性，A18、A24具有杀菌活性。当测定浓度为500mg/L时，A33、A35、A39、A40和A41这5个二氟甲基取代的吡唑甲酰基硫脲类化合物对粘虫致死率分别为：50%、80%、80%、80%、80%；而B7、B11、B24这3个二氟甲基取代吡唑噻唑亚胺类化合物对苜蓿蚜致死率分别为：60%、70%、70%；A18对水稻纹枯病、黄瓜白粉病和玉米锈病的抑制率分别为37%、20%和80%；A24对瓜类灰霉病抑制率为45%。论文首次将二氟甲基取代吡唑环拼接在酰基硫脲类化合物的酰基部分，将二氟甲基取代吡唑环与噻唑亚胺结构拼接起来，设计合成了72个未见文献报道的化合物，为今后含氟杂环农药的继续研究奠定一定的基础。但化合物的生物活性与对照药剂有一定的差距，其结构还有待进一步优化。