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本文以抗艾滋病药物司他夫定（Stavudine，STVD）为模型药物，研究制备了司他夫定缓释微丸胶囊，并对其释药行为及释药机理进行了探讨。最后，对司他夫定缓释微丸胶囊的Beagle犬体内药物动力学进行了研究。 本文对STVD缓释微丸胶囊的处方工艺作了初步探讨。采用溶液上药的方法，选用泊洛沙姆和羟丙甲纤维素作为粘合剂制备得到含药丸芯，选用Kollicoat SR 30D、丙二醇（PG）为包衣材料，水为包衣溶剂，制备得到STVD缓释微丸胶囊。从丸芯处方、衣膜处方、制备工艺和体外释放条件等几个方面详细考察了各种因素对STVD释放行为的影响。 在单因素考察及因素筛选实验的基础上，以丸芯大小、包衣膜的增重、致孔剂的用量为实验因素，采用二因素三水平的正交实验设计优化处方，优化后的处方与市售缓释片进行相似性比较实验，结果表明：自制STVD缓释微丸胶囊与市售缓释片具有相似的体外释放行为。同时，对STVD缓释微丸胶囊的释药机制进行了考察，结果表明：STVD缓释微丸为膜控型系统，表观释药行为不符合零级动力学，而由一级释放模型和Higuchi动力学方程拟合得到较好的结果。 以市售普通胶囊为对照，对STVD缓释微丸胶囊进行了Beagle犬体内药物动力学研究。采用双周期自身交叉实验设计，以高效液相色谱法对6只健康Beagle犬体内血药浓度进行了测定。单剂量给药的实验结果为：STVD缓释微丸胶囊与市售普通胶囊的血药浓度曲线下面积AUC分别为16210.059±1564.452和15927.317±1954.915(ng·h·mL-1)，最大血药浓度Cmax分别为1655.76和5469.88(ng·mL-1)、达峰时间Tmax分别为7和1.25（h），相对生物利用度为101.78％，双单侧检验结果表明：STVD缓释微丸胶囊和普通胶囊生物等效。体内外相关性结果表明：STVD缓释微丸胶囊的体内外相关性良好（r=0.9429）。