通过研究发现,在美国抗万古霉素肠道球菌(VRE)的发生率,1989年为0.4%,到1992年已升高到了13.6%.所以,由于缺乏用于临床治疗VRE系细菌的有效药物,从而向医疗界提出了新的挑战.而且,由于细菌抗药性的发展(如葡萄球菌),使得人们寻找新型的广谱抗菌素的要求越来越迫切.研究人员与Abbott公司合作,设计并合成了两种新型的4H-4-氧喹嗪类化合物并对该公司的药物:ABT-719的合成路线进行了改进.发展不对称合成手性化合物的方法一直是一个引入注目的研究领域,在这当中,由于杂环化合物的重要作用,它的不对称合成就更加热门.在合成这一类化合物时,手性源合成仍然是重要的手段,而氨基酸又是合成这一类化合物时最常用的手性源.以下两章将讨论以β-氨基酯为手性源对一些光学活性的含氮杂环天然产物的合成研究.在该文的第二章,研究人员以手性的α-甲基苄胺为原料,通过它与α,β-不饱和酯的加成反应制备了手性β-氨基酯.与丙酮酸甲酯进行了Aldol缩合、氢化关环、Mitsunobu反应,立体选择的合成了Tussilagine和Isotussilagine.在路易斯酸三甲氧基硼的参与下,与乙醛酸乙酯偶联,立体选择的合成了(-)-Petasinecine.在该文的第三章,研究人员对Martinellic acid的二胺部分进行了立体选择性全合成.研究人员以β-氨基酯为原料,通过它和官能团化的苯酚的三氟甲磺酸酯的亲核取代反应得到N-芳基-β-氨基酯,在碱的作用下发生分子内的Dieckmann缩合得到合成工作的关键中间体,接着对这样一个1,2,3,4-四氢-2-烷基-4-喹啉烷酮以溴代乙醇的三氟甲磺酸酯进行烷基化,以及叠氮化、Boc保护胺基,叠氮还原后与羰基缩合、NaBH<,4>还原、Boc保护、脱TBS保护、甲磺酰化、叠氮化、叠氮还原、脱Boc得到了Martinellic acid的二胺部分,进一步的合成工作在进行之中.