罗红霉素微球及其片剂的制备与质量评价

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微球是指药物溶解或者分散在高分子材料基质中形成的微小球状实体,从而对药物起到保护、控制释放等作用,属于基质型骨架微粒。微球用于药物载体的研究始于20世纪70年代中期,发展十分迅速。药物制成微球后,因其对特定器官和组织的靶向性及微粒中药物释放的缓释性,已经成为近年来缓控释剂型研究的热点。罗红霉素为半合成的14元环大环内酯类抗生素。本文以乙基纤维素为囊材制备了罗红霉素-乙基纤维素微球,苦味检查证明该微球能有效地掩盖罗红霉素的苦味,体外释放实验表明该微球同时具有一定缓释作用。经过处方筛选将罗红霉素-乙基纤维素微球制成片剂,对其质量进行评价。全文共分四部分:第一章:对微球进行概述,包括历史发展、成球材料、制备方法等。对罗红霉素的基本理化性质、成球材料乙基纤维素进行扼要概述。第二章:对影响微球成球的各个因素进行考察,并通过正交实验优化制备处方最终筛选出了最佳处方工艺,并制备出理想的罗红霉素微球。第三章:对罗红霉素-乙基纤维素微球进行详细的质量研究,包括粒径的大小,包封率,载药量、体外释放度、掩味效果以及加速实验。第四章:将罗红霉素-乙基纤维素微球制成片剂,并对其进行质量评价。
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