【摘 要】
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为了得到更好的抑制白血病K562细胞增殖的化合物,本文在前期工作基础上,将TV-取代苄基-4-哌啶酮引入到具有抗癌生物活性的单羰基姜黄素衍生的分子中,即以取代胺和丙稀酸甲醋为原
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为了得到更好的抑制白血病K562细胞增殖的化合物,本文在前期工作基础上,将TV-取代苄基-4-哌啶酮引入到具有抗癌生物活性的单羰基姜黄素衍生的分子中,即以取代胺和丙稀酸甲醋为原料,经过Michael加成,Dieckmann缩合,水解脱羧等反应合成中间体TV-取代哌啶-4-酮。再与各类取代苯甲醛发生Adol缩合反应合成了10个未见文献报道的取代-3,5-双苄叉基-4-哌啶酮衍生物目标化合物(I)的通式如下:采用了元素分析、红外光谱(IR)、核磁共振氢谱(^HNMR)、质谱(EI-MS)等,对上述两个系列的化合物进行了结构表征,并对其波谱性质进行初步的分析。委托上海师范大学动物细胞-分子生物学实验室,完成了化合物Ia-Ij对癌细胞增殖影响的测定。结果表明,系列(I)部分化合物对白血病K562细胞系,卵巢癌MDR-MB-231细胞系和乳腺癌H08910PM细胞系的增殖有明显的抑制作用,具有潜在的抗癌活性=
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