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农药是保障国家粮食稳定增长的重要物质基础。传统农药剂型由于对靶标作物的叶面沉积与剂量传输效能不高,在喷施过程中容易造成液滴滚落、粉尘飘移、分散性差,导致农药大量流失,有效利用率偏低,从而引发食品安全与生态环境问题,严重制约农业可持续发展。嘧菌酯为甲氧基丙烯酸酯类难溶性杀菌剂,也是2016年销售额第一的广谱、高效杀菌剂,对作物真菌所引起的病害有良好的防治效果。利用纳米技术创制低成本、水溶性农药新剂型,提高难溶性农药在水中的溶解度,增强喷施后在作物叶面的浸润性与滞留量,进而提高农药有效利用率,是实现农药提质增效的重要途径。本论文以嘧菌酯为研究对象,采用湿法介质研磨制备了嘧菌酯纳米混悬剂、溶剂挥发法制备了粒径可控的嘧菌酯聚乳酸微球,并对所构建的纳米剂型进行了物理化学表征、生物活性评价及抑菌机理研究,主要结果如下:1.采用湿法介质研磨制备了6%嘧菌酯纳米混悬剂,水合平均粒径、多分散性指数和zeta电位分别是238.1±1.5 nm、0.17±0.02和-31.8±0.3 mV。扫描电子显微镜和透射电子显微镜显示,嘧菌酯纳米粒子呈不规则的棒状或菱形。嘧菌酯纳米混悬剂在25℃、4℃和54℃,经过14天存储后,嘧菌酯分解率分别为2.05%、1.37%和2.91%,均低于5%。嘧菌酯纳米混悬剂在黄瓜和甘蓝叶片上的接触角小于市售水分散粒剂（water dispersible granules,WDG）,同时滞留量均大于市售水分散粒剂（WDG-A和WDG-B）,且呈现出显著性差异。2.嘧菌酯纳米混悬剂、WDG-A和WDG-B在体外模拟溶出速率实验显示,0.5 h三者有效成分的累积溶出率分别为52.88%、36.01%和27.56%,该结果表明纳米化可以提高药物的水溶性与溶出速率。嘧菌酯纳米混悬液、WDG-A和WDG-B对葡萄源尖孢镰刀菌的致死中浓度(mediallethal concentration,LC50)分别是1.4243μg/mL、2.4668μg/mL和2.4221μg/mL。纳米混悬剂处理使完整、隔膜清晰的葡萄源尖孢镰刀菌菌丝变薄且隔膜轮廓变模糊,同时使菌丝细胞壁破损,表面呈现出褶皱,破坏菌丝的细胞完整性。嘧菌酯纳米混悬剂使葡萄源尖孢镰刀菌可溶性总蛋白含量、超氧化物歧化酶（superoxide dismutase,SOD）和过氧化氢酶（catalase,CAT）活性随着时间呈现先上升后下降的趋势,说明嘧菌酯纳米混悬剂会降低葡萄源尖孢镰刀菌的抗氧化防御能力,对菌体造成氧化损伤。在600μg/mL施药剂量下,嘧菌酯纳米混悬剂处理对黄瓜幼苗期无药害症状出现,该剂量下对幼苗期的黄瓜安全。3.采用膜乳化溶剂挥发法,以天然高分子材料聚乳酸为载体,制备了粒径可控的嘧菌酯聚乳酸微球（Microspheres,MS）,载药球体表面光滑,分散性好。所制备的嘧菌酯聚乳酸微球MS1、MS2和MS3水合平均粒径分别为130.9±0.2 nm、353.4±6.3 nm和3078.0±336.6 nm。嘧菌酯微球的载药量和包封率与粒径呈正相关。然而,嘧菌酯在微球中释放速率和累积释放率与其粒径成反比。嘧菌酯聚乳酸微球MS1在4℃、25℃和54℃三种温度下进行14天稳定性测试,嘧菌酯有效成分分解率均低于5%。嘧菌酯聚乳酸微球MS1、MS2和MS3在黄瓜和甘蓝叶片上的接触角随着粒子粒径的减小而变小,表明减少嘧菌酯微球的粒径能够改善黄瓜和甘蓝叶片的润湿性,进而增强其粘附性。4.嘧菌酯聚乳酸微球的体外药物释放速率与微球粒径成负相关。颗粒越小,药物释放速率越快,相应的累计释放量越大。就不同粒径的嘧菌酯聚乳酸微球而言,粒径130.9nm微球MS1对白菜炭疽菌的LC50最小,其抑菌活性最高,相对毒力为粒径3078 nm微球MS3的10.11倍。基于香豆素-6荧光标记的不同粒径的嘧菌酯聚乳酸微球的菌丝体跨膜转运率分析,MS1和MS2在白菜炭疽菌菌体内香豆素-6荧光值分别约为MS3的7.25和3.13倍。通过对白菜炭疽菌菌体内活性氧所标记的2’,7’-二氯荧光素（2’,7’-dichlorofluorescin,DCF）荧光倒置显微成像分析和荧光定量测定,白菜炭疽菌菌体DCF荧光信号强度与微球粒径大小存在依赖性,菌体氧化损伤程度与微球的粒径呈负相关。因为嘧菌酯有效成分的溶出速率和跨膜运输能力与微球的粒径存在负相关性,所以随着嘧菌酯聚乳酸微球粒径变小,白菜炭疽菌菌体内可溶性总蛋白含量减少,菌体SOD、CAT活性降低。嘧菌酯聚乳酸微球对菌体细胞造成严重氧化损伤,导致菌体细胞凋亡。与空白对照组相比,25μg/mL和100μg/mL嘧菌酯聚乳酸微球（MS1）处理的生菜种子,生菜根中SOD和CAT活性显著降低,生菜根部受到氧化胁迫。