CBT-Cys点击缩合反应是基于萤火虫体内D型荧光素再生路径中2-氰基苯并噻唑(CBT)与D型半胱氨酸(Cys)之间的反应发展起来的一种效率高、生物兼容性好的反应。在pH、还原剂或酶的控制下,CBT-Cys点击缩合反应被广泛用于各种领域,如蛋白标记、分子影像、构建纳米结构、癌症治疗等。本课题基于CBT-Cys点击缩合反应,设计了几种新型光学成像探针,能对与肿瘤相关的一些小分子或蛋白酶等重要生物标志物进行响应,实现肿瘤的精准诊断。或基于CBT-Cys点击缩合反应设计用于癌症治疗的纳米药物,以实现肿瘤的高效光热治疗。本论文第二章中,我们设计了一种潜在的生物发光探针苯甲酰肼荧光素(即1),以用于在体外高选择性地检测次氯酸根,且能用于活细胞和肿瘤中的次氯酸根的成像。体外实验表明,探针1能成功地应用于0-62.5 μM范围内次氯酸根的高选择性检测,其检测限为0.705μM。利用探针1的这些特点,探针1被成功用于在活细胞和肿瘤中对次氯酸根进行生物发光成像。探针1被期望能在不久后的将来被应用于阐明次氯酸根在更广泛的生理和病理过程中起到的生物学作用。本论文第三章中,基于CBT-Cys点击缩合反应,我们合理设计了一种“智能”近红外荧光探针 H2N-Cys(StBu)-Lys(Biotin)-Ser(Cy5.5)-CBT(即 NIR-CBT),并使用该探针在温和的条件下制备了荧光猝灭的纳米粒子NIR-CBT-NP。这种荧光猝灭纳米粒子NIR-CBT-NP能很好地靶向生物素受体高表达的HepG2肿瘤细胞,并通过细胞内羧酸酯酶的水解作用使其荧光“开启”,以实现肿瘤的双靶向成像。体外实验表明,与羧酸酯酶孵育6小时后,NIR-CBT-NP的荧光强度实现了 69倍的“开启”。细胞实验证明,NIR-CBT-NP可通过生物素受体介导的内吞作用进入HepG2细胞,经细胞内高表达的羧酸酯酶水解导致近红外荧光“开启”。此外,我们使用NIR-CBT-NP成功实现了生物素受体和羧酸酯酶同时高表达的HepG2肿瘤的成像。我们期望此荧光“开启”纳米粒子后续能被用于临床上肝癌的诊断。本论文第四章中,我们通过对CBT-Cys点击缩合反应进行改进,合理设计了反应原料,在相对温和的条件下快速合成了光热性能良好的共轭聚合物聚-2-苯基苯并双噻唑(PPBBT)及其二己基衍生物。在模拟太阳光的氙灯光源或近红外激光照射下,验证了 PPBBT具有与明星材料单壁碳纳米管相当的光热升温速率。此外,PPBBT还被用于制备水溶性的NPPPBBT纳米粒子,该纳米粒子在体外具有良好的光热性质,并能对肿瘤表现出优异的光热治疗效果。我们期望这种合成方法能为制备共轭聚合物提供一种简便的方法,以便不久后的将来在生物医药领域有更大的应用前景。本论文以CBT-Cys点击缩合反应为基础,研究了该反应在肿瘤成像及治疗中的应用。我们期望这种反应能为肿瘤的相关研究提供新的思路。