吡咯烷酮是自然界及合成药物中广泛存在的一类具有多种生物活性的生物碱,在医药、食品、化工等领域都有重要的应用。其基本骨架中的五元内酰胺环结构稳定,可塑性强,可由此产生种类丰富的、具有广泛生物活性的吡咯烷酮衍生物,因此对其进行充分的开发和利用具有重要意义。本研究以吡咯烷酮类化合物中的具有抗老年痴呆活性代表药物芬克罗酮为契机,结合吡咯烷酮-2类化合物前期研究成果,进行了结构多样化的、新颖的吡咯烷酮类化合物的合成以及相关生物活性的研究。通过以芬克罗酮或取代的苯甲醛衍生物为原料,经取代、加成、还原、缩合、关环等反应合成系列衍生物23个,其中包括4,5-位单芳环取代的吡咯烷酮-2产物2个,芬克罗酮的N位衍生产物17个,新骈环的关环产物1个,还原产物3个,化合物结构经MS、NMR数据综合分析鉴定。在实验中对碘化亚铜促进的偶联反应进行了有效的利用,同时发现碘化亚铜体系对吡咯酮环的氮位的脱支链的反应及其特点,并对其进行了探讨。以分光光度法对部分化合物进行了系统的溶血毒性考察,得到了40余个不同结构化合物的溶血结果。其中Ph-M、Ph-JN等二十个化合物有明显的溶血毒性,结果所示各个化合物溶血程度不一。发现并明确了此类化合物结构与溶血性之间存在的关系:溶血性的产生与分子中的N位取代相关,与双芳环上的取代没有密切联系。实验结果为此类化合物的后续研究及应用提供了可靠的参考和指导。对吡咯烷酮-2化合物进行初步的抑菌活性试验考察,发现了其中几个对阴性、阳性细菌和真菌有良好抑菌活性的化合物Ph-M、Ph-F、Ph-JN等,证明此类生物碱在抗菌方面有一定应用和研究价值。