恶性肿瘤是危害人类身体健康的重大疾病，早期准确的诊断和早期有效的治疗对病人的生存尤为重要。寻找一种有效的肿瘤靶向药物成为了肿瘤早期诊断和肿瘤治疗的关键问题。传统的抗肿瘤药物在治疗肿瘤的同时对正常细胞也有损伤，从而降低治疗效果并引起不良反应。因此提高抗肿瘤药物的靶向性成为肿瘤治疗的新方向，研究相应的靶向药物已成为目前肿瘤治疗研究的重点。靶向药物的关键问题在于载体的制备。需要找到一些对正常组织毒害作用小，且治疗效果明显的载体药物。载体药物会伴随血液循环在各个脏器停留，这就降低了在肿瘤的浓度，减弱了治疗效果。如果能使载体药物在肿瘤部位有高的积累，就需要一种靶向药物。在本文中将有靶向功能的配体连接到载体药物上，制备具有靶向功能的用于肿瘤光学成像和治疗载体药物。本论文主要包括以下三章内容：第一章：文献综述第二章：含叶酸和D半乳糖基团的HPMA共聚物的合成、表征及载体药物的细胞毒性研究。合成了新型的含有叶酸和D半乳糖基团的HPMA共聚物，并对其进行表征和肿瘤靶向性研究。成功合成并表征了叶酸单体；D半乳糖单体；苯甲醛氮芥药物单体；HPMA、叶酸单体和苯甲醛氮芥药物单体的共聚物；HPMA、D半乳糖单体和苯甲醛氮芥药物单体的共聚物及其HPMA和苯甲醛氮芥药物单体的共聚物。通过细胞毒性实验和细胞成像实验验证聚合物靶向效果。第三章：含D半乳糖和荧光素以及罗丹明B基团的HPMA共聚物的合成、表征及细胞实验研究。合成了新型的含有D半乳糖基团和荧光素以及罗丹明B基团的HPMA共聚物，并对其进行表征和肿瘤靶向性研究。成功合成并表征了D半乳糖单体；荧光素单体；罗丹明B单体；HPMA、D半乳糖单体和荧光素单体的共聚物；HPMA、D半乳糖单体和罗丹明B单体的共聚物; HPMA和荧光素单体的共聚物及其HPMA和罗丹明B单体的共聚物。通过细胞成像实验验证聚合物靶向效果。