异喹啉及其衍生物广泛存在于自然界中,是药物和类药物分子的重要来源。自然界中发现约10,000种生物碱,按照化学结构划分大概有60种,其中最大的一类就是异喹啉类生物碱。异喹啉是被广泛认可的药效基团,其结构复杂多样,具有十分广泛的药理活性,主要包括抗炎、杀菌、降血压、抗糖尿病、抗抑郁等。自然界植物中,异喹啉分布广泛;不仅如此,在动物、人体内也发现含有异喹啉类化合物,这些化合物在人体内一般作为神经调节剂来调节体内各种酶的活性,其对于人的正常生活发挥着不可替代的作用。基于此,如何高效直接的合成异喹啉及其衍生物一直是国内外药物化学家们乐此不疲的研究热点。因此,为了探索异喹啉类化合物活性,我们设计并合成了一系列1-芳基取代异喹啉类化合物。本论文主要分成以下几个部分。论文第一章对异喹啉类化合物的研究进展进行了文献综述,通过总结异喹啉类化合物的生物活性和合成方法,发现其现有的合成方法存在原料不易得、反应步骤较长、使用贵金属催化、产率低下或需要使用氧化剂（或脱氢剂）芳构化等缺点。因此,本课题拟设计一条操作简单、适用性强、步骤简短的1-芳基取代异喹啉合成路线,为今后异喹啉类化合物进一步的研究与应用打下坚实基础。论文第二章主要介绍本课题组基于Bischler-Napieralski反应,设计了一步环合并芳构化合成1-芳基取代的异喹啉类化合物的合成路线:以苯甲酸类化合物与取代的2-氨基苯乙酮进行缩合反应生成中间体酰胺,再用脱水剂三氯氧磷进行关环直接得到芳构化的目标化合物1-芳基异喹啉。我们以3,4-二甲氧基苯甲酸和2-氨基苯乙酮为起始原料进行路线尝试,顺利获得中间体酰胺后在三氯氧磷作用下发生Bischler-Napieralski反应,最后获得目标化合物1-苯基异喹啉。随后,我们还对关环反应的条件进行了考察,发现在关环时以三氯氧磷作溶剂可以提高反应速率。在此基础上,我们推测了该反应的反应机理。最后,我们还对底物的适用范围进行考察,考察了芳香酸上苯环的电子云密度和取代基的位置对反应的影响。实验结果表明:改变芳香酸上苯环电子云密度对反应有轻微影响,而芳香酸上取代基的位置对反应影响较大。综上所述,本论文采用Bischler-Napieralski反应通过关环反应成功实现了1-苯基异喹啉类化合物的合成。该反应具有步骤简短、产率高的特点,且无需使用昂贵的过渡金属或氧化脱氢剂,这为异喹啉类化合物进一步研究奠定基础。