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目的：海绵Spongiaofficinalis属于Porifera门，Demospongiae纲，Keratosa亚纲，Dictyoceratida目，Spongidae科，其在严酷的海洋环境下代谢出结构特殊、化学生态功能显著的次生代谢产物，如大环内酯类，萜类，甾醇，神经酰胺等。部分代谢产物发现有显著的抗肿瘤，抗病毒，抗炎，免疫抑制，抗菌等生物活性。为了探讨我国南海海域丰富生物资源的代谢产物结构多样性与新颖性，进一步从海洋生物中寻找到新的生物活性成分，本文对采自中国南海海域的海绵Spongiaofficinalis进行了化学成分及药理活性研究。
方法：化学实验部分：海绵样品解冻剪碎后用95%工业酒精动态提取3次，合并浸出液减压浓缩后，用乙酸乙酯萃取3次，减压浓缩乙酸乙酯层，得深色浸膏。通过综合运用正、反相硅胶柱层析，SephadexLH-20凝胶柱层析，半制备HPLC等分离手段，并结合NMR、MS、IR、UV、CD等现代波谱学技术，从海绵S.officinalis乙酸乙酯浸膏中分离、提纯并鉴定单体化合物。药理活性实验部分：（1）MTT比色法检测所有化合物对胃癌细胞增殖抑制作用，筛选出活性化合物；（2）集落形成实验检测活性化合物对胃癌细胞集落形成的影响；（3）使用流式细胞技术检测活性化合物对胃癌细胞周期以及细胞凋亡的影响；（4）运用RNA-Seq技术初步探讨活性化合物抗肿瘤的可能机制。
结果：化学实验部分：从海绵S.officinalis中共分离鉴定了12个单体化合物，它们分别为1个5,5,6,6,5-五环二萜新骨架sponalactone（1），7个spongian型二萜，17-O-acetylepispongiatriol（2），17-O-acetylspongiatriol（3），15α,16α-dimethoxy-15,16-dihydroepispongiatriol（4），15α-ethoxyepispo-ngiatriol-16(15H)-one（5），isospongiatriol（6），epispongiatriol（7），spongiatriol（8），4个线性呋喃烯萜，sponalisacid（9），sponalisolideC（10），sponalisolideB（11），irciformoninG（12）。其中化合物1~5，9，10为新化合物。药理活性实验部分：MTT结果显示化合物8具有显著的抗胃癌活性，其对SGC-7901和BGC-823两种胃癌细胞的IC50分别为5.6，9.2μM。8可诱导SGC-7901和BGC-823细胞G2/M期细胞周期阻滞和细胞凋亡。RNA-Seq分析表明化合物8激活了p53信号通路并抑制了SGC-7901细胞中氨基酸的生物合成和代谢。
结论：本论文对中国南海海域的海绵Spongiaofficinalis进行了化学成分及药理活性研究，共分离鉴定12个单体化合物，其中化合物1~5，9，10为新化合物。化合物8显示出良好的抗胃癌活性，且可能通过激活p53信号通路并抑制胃癌细胞中氨基酸生物合成和代谢的方式从而表现显著的抗胃癌活性。丰富了我国海域海绵次级代谢产物结构多样性，对国内海绵种属的化学分类学有一定的帮助，并为我们将来寻找新型高效低毒的抗胃癌药物提供了很好的资源，也为海绵的开发利用提供了重要的理论参考依据。
方法：化学实验部分：海绵样品解冻剪碎后用95%工业酒精动态提取3次，合并浸出液减压浓缩后，用乙酸乙酯萃取3次，减压浓缩乙酸乙酯层，得深色浸膏。通过综合运用正、反相硅胶柱层析，SephadexLH-20凝胶柱层析，半制备HPLC等分离手段，并结合NMR、MS、IR、UV、CD等现代波谱学技术，从海绵S.officinalis乙酸乙酯浸膏中分离、提纯并鉴定单体化合物。药理活性实验部分：（1）MTT比色法检测所有化合物对胃癌细胞增殖抑制作用，筛选出活性化合物；（2）集落形成实验检测活性化合物对胃癌细胞集落形成的影响；（3）使用流式细胞技术检测活性化合物对胃癌细胞周期以及细胞凋亡的影响；（4）运用RNA-Seq技术初步探讨活性化合物抗肿瘤的可能机制。
结果：化学实验部分：从海绵S.officinalis中共分离鉴定了12个单体化合物，它们分别为1个5,5,6,6,5-五环二萜新骨架sponalactone（1），7个spongian型二萜，17-O-acetylepispongiatriol（2），17-O-acetylspongiatriol（3），15α,16α-dimethoxy-15,16-dihydroepispongiatriol（4），15α-ethoxyepispo-ngiatriol-16(15H)-one（5），isospongiatriol（6），epispongiatriol（7），spongiatriol（8），4个线性呋喃烯萜，sponalisacid（9），sponalisolideC（10），sponalisolideB（11），irciformoninG（12）。其中化合物1~5，9，10为新化合物。药理活性实验部分：MTT结果显示化合物8具有显著的抗胃癌活性，其对SGC-7901和BGC-823两种胃癌细胞的IC50分别为5.6，9.2μM。8可诱导SGC-7901和BGC-823细胞G2/M期细胞周期阻滞和细胞凋亡。RNA-Seq分析表明化合物8激活了p53信号通路并抑制了SGC-7901细胞中氨基酸的生物合成和代谢。
结论：本论文对中国南海海域的海绵Spongiaofficinalis进行了化学成分及药理活性研究，共分离鉴定12个单体化合物，其中化合物1~5，9，10为新化合物。化合物8显示出良好的抗胃癌活性，且可能通过激活p53信号通路并抑制胃癌细胞中氨基酸生物合成和代谢的方式从而表现显著的抗胃癌活性。丰富了我国海域海绵次级代谢产物结构多样性，对国内海绵种属的化学分类学有一定的帮助，并为我们将来寻找新型高效低毒的抗胃癌药物提供了很好的资源，也为海绵的开发利用提供了重要的理论参考依据。