肿瘤的治疗一直是一个世界性难题，恶性肿瘤已成为除心脑血管外的另一重大死亡原因。药物治疗在恶性肿瘤的治疗中占有重要地位，抗肿瘤药物研究也已取得了重大发展。但是，由于肿瘤细胞的耐药性不断增强，现有药物已远远不能满足肿瘤患者的需求，因此继续寻找有效的抗癌药物，已成为世界医学界重要的研究课题之一。本文基于实验室之前的研究，总结了已有的以DNA为靶点的香豆素类抗肿瘤药物的特点，选取3,4-二芳基香豆素为母核，合成了一系列在不同位置含有氨基侧链的3,4-二芳基香豆素衍生物5a-d和9a-d，并采用NMR和MS对合成的化合物的结构进行了确证，同时测试了其抗肿瘤活性，部分化合物具有较好的抗肿瘤活性。此外，侧链之间的距离及末端的氨基对化合物活性均有较大影响。利用紫外吸收光谱法、荧光发射光谱法、圆二色谱法以及DNA变性温度测试对化合物5b、5e、5f、9b、9e和9f与Ct-DNA的相互作用进行初步研究，推测其作用方式以嵌插模式为主。