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PI3K/Akt/mTOR及JNK双通路调节剂芳基萘类木脂素衍生物VBE-6的合成及其在大鼠体内的代谢研究

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【摘 要】

：

VBE-1为中药黄荆子Vitex Negundo L.的主要抗肿瘤活性成分,其化学名为6-羟基-4-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-3-羟甲基-7-甲氧基-3,4-二氢(3R,4S)-2-醛基萘,可特异性地抑制PI3K/Akt/mTOR信号转导通路。由于VBE-1在大鼠体内经历代谢失活,导致了其体内外活性的差异。针对其主要代谢失活位点,将VBE-1结构改造得到四甲基化衍生物VBE-6,其化学名为6,

【作 者】

：

周美辰 

【机 构】

：

中南大学

【发表日期】

：

2010年05期

【关键词】

：

VBE-6 合成 代谢 去甲基化 抗肿瘤活性 

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VBE-1为中药黄荆子Vitex Negundo L.的主要抗肿瘤活性成分,其化学名为6-羟基-4-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-3-羟甲基-7-甲氧基-3,4-二氢(3R,4S)-2-醛基萘,可特异性地抑制PI3K/Akt/mTOR信号转导通路。由于VBE-1在大鼠体内经历代谢失活,导致了其体内外活性的差异。针对其主要代谢失活位点,将VBE-1结构改造得到四甲基化衍生物VBE-6,其化学名为6,7-二甲氧基-4-(3,4-二甲氧基苯基)-3-羟甲基-3,4-二氢-2-醛基萘。VBE-6在体外细胞试

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