新型核苷类农用抗生素米多霉素（Mildiomycin,MIL）对各种植物的粉状霉菌有强烈的拮抗作用,且毒性很低。本文通过在米多霉素产生菌Streptoverticillium rimofadci-ens ZJU 5119的发酵过程中,添加胞嘧啶类化合物作为前体的方法,筛选得到了2种活性化合物（分别命名为HIL和HL）。进一步对这2种化合物的发酵条件、分离工艺及生物活性进行了研究,并进行了结构鉴定和毒理学分析。 建立了在发酵液中测定MIL衍生物的反相高效液相色谱法,很好的区分了MIL及其衍生物且线性关系良好。 对两种衍生物HIL和HL的摇瓶发酵培养条件进行了优化,考察了前体添加时间、摇瓶装液量、前体结构类似物、前体浓度及培养周期对HIL和FIL发酵的影响并进行优化,使菌株达到较佳的生长状态和更高的发酵单位。最后,在10L发酵罐上进行了放大。 在MIL分离工艺的基础上,建立了HIL和FIL分离提纯工艺。对这两种化合物的化学分析和结构测定表明其为MIL的衍生物,分别为H、F取代了米多霉素嘧啶环第5位上的-CH₂OH。 活体盆栽试验与田间小区试验表明,EC₉₀值为54.47mg/L的HIL和EC₉₀值为52.89mg/L的FIL防效优于对照药剂米多霉素(EC₉₀值为153.22mg/L)和防治白粉病的常用药剂三唑酮（100mg/L浓度下防效仅为68.89%）。进一步的安全性试验表明,HIL和FIL均属安全低毒农药,符合国家现行安全标准。