中药药效物质基础研究方法是制约中药现代化的关键问题。本论文以β₂-肾上腺素受体（β₂-adrenoceptor,β₂-AR）为靶点,利用受体对药物活性成分的特异性辨识能力,结合磁性微球易分离、无残留特性,建立了一种快速、高效的β₂-AR亲和磁性微球筛选方法,靶向垂钓三拗汤止咳平喘活性成分,为中药功效物质快速辨识和鉴定提供了方法学借鉴。全文共分4章,作者的主要贡献如下:1.β₂-AR亲和磁性微球的制备。通过基因工程菌株获得His标签的β₂-AR,采用羰基二咪唑法将其固定在Fe₃O₄磁性微球表面,制得β₂-AR亲和磁性微球,采用动态光散射仪、红外光谱和超导量子干涉磁测量仪进行表征、采用竞争置换法表征其活性。结果表明,β₂-AR磁性微球的平均粒径为278.3 nm,饱和磁化强度值为14.97 emu/g,满足后续垂钓过程中磁分离的磁性要求;固定化的β₂-AR可以准确的识别其配体,为亲和磁性垂钓技术的建立提供了方法。2.β₂-AR亲和磁性微球模型表征药物与受体亲和作用参数。以甲氧那明、氯丙那林、沙丁胺醇和特布他林为工具药,考察药物与β₂-AR的相互作用。结果表明,四种药物与β₂-AR的亲和力大小顺序为特布他林>氯丙那林>沙丁胺醇>甲氧那明,结合常数在4⁴5℃范围内随着温度升高而逐渐减小;四种药物的吸附类型符合单朗格谬尔等温吸附模型,结合位点只有一类;β₂-AR与四种药物相互作用的主要推动力为静电作用力。可见,β₂-AR亲和磁性微球模型具有快速表征β₂-AR与药物亲和作用的能力。3.三拗汤活性成分的靶向垂钓。利用β₂-AR亲和磁性微球辨识、分离三拗汤及其组成药味中靶向β₂-AR的止咳平喘活性成分,高效液相色谱-离子肼质谱（HPLC-ESI-MS）进行活性成分的结构鉴定,计算机虚拟分子对接技术进一步确认活性成分与β₂-AR的亲和作用。结果表明,麻黄碱、苦杏仁苷、甘草苷和芹糖甘草苷为三拗汤靶向β₂-AR的活性成分,它们与受体结合的主要位点为丝氨酸169和170,以及苯丙氨酸256。该研究为中药活性成分的筛选提供一个快速、高效的靶向垂钓方法。