驱虫斑鸠菊化学成分的分离及抗肿瘤活性研究

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驱虫斑鸠菊Vernonia anthelmintica Willd.系菊科斑鸠菊属一年生草本植物,主要分布于印度、巴基斯坦及我国的新疆等地。收载于《维吾尔药志》,《维吾尔药材标准》,《中华人民共和国卫生部药品标准—维吾尔药分册》,维吾尔语称“卡力孜然”,药用部位为驱虫斑鸠菊成熟果实。具有消除异常粘液质,驱虫,消肿,散寒止痛的功效。维吾尔民间多用于治疗白癜风。文献检索表明,国内外学者对驱虫斑鸠菊进行了一些抗肿瘤活性研究,研究结果提示驱虫斑鸠菊可能具有一定的抗肿瘤活性,但均未对其的抗肿瘤活性进行系统的筛选研究。近年来,对疗效好毒副作用小的具有抗肿瘤活性的天然植物成分的开发研究,越来越引起人们的关注。为此我们对该植物化学成分进行了进一步分离研究,并对其抗肿瘤活性进行体外筛选。本论文利用溶剂法,高速逆流色谱技术及柱色谱技术对驱虫斑鸠菊成熟果实进行分离,分离得到7个化合物.根据化合物的理化性质和光谱数据确定了6个化合物的结构,分别为紫铆素(Al),紫铆查尔酮(A2-2),5,6,7,4′-四羟基黄酮(A3),5,7,3′,4′-四羟基二氢黄酮(A5-1),异鼠李素(A5-2),木樨草素(A6)。其中化合物A5-1为种中首次分离。此外,我们采用生物活性追踪的方法,对驱虫斑鸠菊的各提取部位及单体化合物进行了抗肿瘤活性的研究。结果显示(1)该药材氯仿部位、丙酮部位、乙醇部位、对BGC-823、HePG-2、B16、A375肿瘤细胞在体外均有一定抑制作用,且氯仿部位和丙酮部位对A375肿瘤细胞的抑制活性较强,IC50值小于20μg/ml,氯仿部位对BGC-823肿瘤细胞的IC50值接近20μg/ml,表明驱虫斑鸠菊在肿瘤方面具有进一步的研究价值。(2)两个化合物紫铆素(A1),紫铆查尔酮(A2)对A375、B16肿瘤细胞在体外均有较强的抑制作用,IC50均小于10μg/ml。
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