含1,3,4-噁二唑和1,3,4-噻二唑的苯并异硒唑酮衍生物的合成及其抗癌活性

被引量 : 0次 | 上传用户:gtrfanfan
下载到本地 , 更方便阅读
声明 : 本文档内容版权归属内容提供方 , 如果您对本文有版权争议 , 可与客服联系进行内容授权或下架
论文部分内容阅读
合成了一系列含1,3,4-噁二唑和1,3,4-噻二唑的苯并异硒唑酮衍生物,研究了它们的体外抗癌活性,初步研究了苯并异硒唑酮衍生物的抗氧化活性,研究结果如下:1.设计合成了10个未见文献报道的含1,3,4-噁二唑和1,3,4-噻二唑的苯并异硒唑酮衍生物,化合物经IR、1H NMR、ESI-MS、元素分析等方法进行了表征。2.采用CCK-8法测定了10个所合成目标化合物对A549、MCF-7和SMMC-7721三种癌细胞的增殖抑制活性,以筛选出抗癌活性更好的含硒化合物。结果表明,对于A549细胞,化合物9a、9c、9g、9h表现出较好的抗癌活性,化合物9b、9e、9f、9i、9j表现出温和的抗癌活性,化合物9d表现出较弱的抗癌活性。与依布硒相比,化合物9a抗癌活性有所降低,其他取代基的引入均使抗癌活性降低。对于MCF-7细胞,化合物9a、9e、9f、9g表现出较好的抗癌活性,化合物9b、9c、9d、9h、9i、9j表现出温和的抗癌活性。与依布硒相比,化合物9a活性大大提高,而部分取代基的引入使抗癌活性提高,部分取代基的引入使抗癌活性降低。特别值得一提的是,化合物9e表现出优越的抗癌活性,其IC50值为1.21μmol/L。对于SMMC-7721细胞,化合物9c、9d、9e、9g、9h、9j表现出较好的抗癌活性,化合物9a、9f、9i表现出温和的抗癌活性,化合物9b表现出较弱的抗癌活性。与依布硒相比,化合物9a抗癌活性有所降低,而部分取代基的引入使抗癌活性提高,部分取代基的引入使抗癌活性降低。特别值得一提的是,化合物9j表现出优越的抗癌活性,其IC50值为3.14μmol/L。3.采用DPPH法初步研究了本课题组已合成的23个苯并异硒唑酮衍生物体外抗氧化活性。结果表明,与对照品维生素C相比,所测化合物均表现出不同程度的的体外抗氧化活性。综上所述,1,3,4-噁二唑和1,3,4-噻二唑的引入对苯并异硒唑酮衍生物的活性有着重要影响,为进一步探索化合物构效关系及抗癌机制的相关性研究奠定了基础。
其他文献
2012年以来,水产饲料、塘租、人工费用等养殖生产环节成本出现全面上涨,特别是饲料投入成本总体加大。水产品市场价格较2011年同期有大幅提高。受国际市场需求萎缩、国内成本
俄罗斯文化教育界对于青少年读物特别是儿童文学的出版历来比较重视。但是,在过去10年由于经济状况不佳,整个图书出版业陷入低谷,儿童文学图书的出版和发行总量也出现滑坡现
语文是一门综合性、实践性的学科,阅读在整个语文教学当中起到及其重要的作用。按照新课程标准的要求,语文阅读能力分为事实性阅读能力、理解性阅读能力、批判性阅读能力和创
目的:通过观察胸痹2号方对气虚血瘀型稳定型劳力性心绞痛的临床疗效,确定中医膏方治疗规范,并加以推广。方法:将90例气虚血瘀型稳定型劳力性心绞痛患者随机分为3组:对照组、汤剂组
中国戏曲是中国传统文化中的历史瑰宝,戏曲舞台造型、服饰设计等无一不承载着厚重的文化内涵。戏曲首饰是中国古代社会重要的固态物质文化,以戏曲首饰作为切入点,分析其中的
玉米细菌性褐斑病(bacterial brown spot disease,BBS)是一种种传病害,其病原为丁香假单胞杆菌丁香致病变种(Pseudomonas syringae pv.syringae Van Hall,Pss).本文采用候选
目的:研究乌鲁木齐市2013-2017年手足口病病原学特征,分析乌鲁木齐市手足口病的三间分布、病原构成、病毒分离及EV71地方株基因进化特征,为手足口病疾病预防和控制提供数据支持和理论依据。方法:收集2013-2017年乌鲁木齐市各级医疗机构手足口病临床标本,从标本中分离肠道病毒,研究不同条件对菌株分离率的影响,获得手足口病病毒毒株;对EV71病毒株的衣壳蛋白VP1区进行全长基因扩增和序列检测;使
规模化、可衡量、可执行这三个形容词,可以描述AdMaster过去一年里为广告主提供的全方位服务。2010年AdMaster实现了高速成长,与70余家品牌广告主签订长期合作协议,并且与所
目的:观察益肾汤治疗脾肾气虚型HSPN的临床疗效及探讨其可能的作用机制。方法:将确诊为HSPN脾肾气虚型的患者随机分为两组,治疗组、对照组各30例。在基础治疗的基础上,治疗组加
既要保证考试的公平性,又要维持不同区域间录取率的相对平衡,这是中国选拔人才的千古难题。异地高考的推行面临着高校招生指标分配难题、户籍制度改革缓慢、部分人口流入地教育