蛋白质是生物体所必须的活性物质，而蛋白质的糖基化修饰对其活性、稳定性、免疫原性及信号转导等多方面都起着十分重要的作用。由于从生物体内分离出来的糖蛋白的特异性和复杂性，很难研究其稳定性和活性。因此，通过体外合成的糖肽类衍生物来模拟和研究糖蛋白的作用，是近年来研究的热点。虽然糖肽具有多种潜在的生理和药理功能，但是在体内，肽键不稳定，易被降解。由于拟糖肽键具有对酶解作用更稳定的特点，因此，现在人们逐渐将研究重点转向合成具有生理和药理功能的拟糖肽化合物。在拟糖肽合成方面，氨基葡萄糖作为糖基配体的应用日显重要和普遍。一方面，氨基葡萄糖作为甲壳素的最终降解产物，原料来源丰富。另一方面，氨基葡萄糖不仅具有治疗关节炎、抗菌消炎、抗肿瘤等活性，而且可以活化NK、LAK细胞，具有肝保护和免疫调节作用。本文首先以D-氨基葡萄糖盐酸盐为原料，在乙酸酐的作用下合成1,3,4,6-四-O-乙酰基-α-D-氨基葡萄糖硫酸盐（TAG），并以质谱、¹H NMR及¹³C NMR检测手段对合成样品的结构进行了确证。然后，以TAG为反应物与三光气在两相溶剂中反应形成异氰酸酯，再与四种氨基酸甲酯反应，合成了四个新型D-氨基葡萄糖脲氨基酸类衍生物，并考察了反应温度、投料比等因素对于反应收率的影响，确定了最佳投料比和反应条件，最终合成的目标产物的收率＞83%，纯度＞96%。随后，本文再以三种二肽甲酯与异氰酸酯反应，合成了三种新型D-氨基葡萄糖拟二肽类衍生物，并考察了二肽甲酯的脂水分配系数与收率之间的关系，其可以初步预测该类衍生物的合成收率。七种新型D-氨基葡萄糖拟肽类衍生物的结构均通过质谱、¹H NMR及¹³C NMR检测手段进行了结构确证。实验结果表明该合成方法具有简便、温和、经济、高效的特点，且目标产物均具有单一的构型。同时本文对合成的二种D-氨基葡萄糖拟肽类衍生物进行了药理活性研究，结果显示：D-氨基葡萄糖拟肽类衍生物具有体外抑制单纯疱疹I型病毒的活性，且在200μg·mL-1的浓度下均未见对vero细胞的毒性。