本论文包括三部分内容，其中第一部分和第二部分是基于色酮的多样性化合物的合成研究。第三部分是关于天然石杉碱乙的全合成研究。　　 1.2，4，5-多取代嘧啶和1，3，4-多取代吡唑类组合化合物库的合成　　 吡唑和嘧啶环结构存在于众多具有重要生物活性的有机小分子乃至药物分子中。利用多组分反应快速高效、多样性地合成这些类药性的新型分子库势必会加快药物发现的进程。本文设计了一种新的基于色酮的三组分反应，即利用3-碘代色酮，巯基咪唑，脒(肼)三组分一锅煮的方法，快速高效的构建了多样性的新型的5一唑硫嘧啶和4-唑硫吡唑分子库。经药理筛选，从中发现对流感病毒有较好抑制活性的新型骨架分子A1B6C1(IC50值为21.56μM，SI=9)。　　 2.呋喃并香豆素类化合物的合成　　 角型呋喃并香豆素的结构广泛存在于活性天然产物中，其合成方法文献中鲜有报道。本文探索了3-炔基色酮与水的一锅串联加成-环化-氧化反应，高效地构建这一天然产物骨架，并实现了类天然产物的多样性。其中的工作包括利用质子酸催化的体系和CuCl催化体系合成2，8-二取代呋喃并香豆素，以及CuBr-CuCl2反应体系合成氯代呋喃并香豆素。这些方法有很多优点：操作简便，原料易得，便于引入取代基团等。该类化合物的活性研究正在进行。　　 3.光学活性石杉碱乙的全合成　　 石杉碱乙是我国科技人员从中草药千层塔中分离的生物碱，是高选择性的乙酰胆碱酯酶抑制剂，我组与国外相继完成了石杉碱乙及其类似物的化学全合成研究，但至今都为外消旋体。作为手性药物，合成光学活性石杉碱乙已成为当务之急。本文从光学纯中间体出发，设计了新的合成路线，途径Wittig反应，Curtius重排，立体选择性还原和还原胺化等步骤，完成了光学活性石杉碱乙的不对称全合成，所得产物ee值大于99％。