替格瑞洛（Ticagrelor）,也称为替卡格雷,是由阿斯利康公司研发的一种新型的,具有选择性的小分子抗凝血药,也是第一个可逆的结合型口服P2Y₁₂腺苷二磷酸受体拮抗剂,对ADP引起的血小板聚集有明显的抑制作用,能有效改善急性冠心病患者的症状。该药于2010年和2011年分别通过欧盟药品管理局（EMEA）和美国食品药品管理局（FDA）的审批,并在欧盟及美国上市,商品名为Brilinta。本论文在总结多条合成路线和反应条件的基础上,设计了一条起始原料、溶剂廉价易得,操作简单,利于工业化生产的合成路线。本文以6-二氯-2-丙硫基-5-硝基嘧啶为起始原料,经过还原、亲核取代、关环、脱保护等反应得到替格瑞洛。本文的两个突破点:一是采用“一锅法”合成制备替格瑞洛,将工艺由以前的七步操作,缩减为四步操作;二是对结晶工艺进行了研究,并成功的得到Ⅱ晶型产品,与原研品种的晶型一致。对替格瑞洛的工艺进行了工艺验证,验证结果表明:连续三批次产品质量符合规定产品纯度,均在99.7%以上,收率稳定,总摩尔收率达到55%,并在车间实现工业化生产。对所得样品进行了结构表征,数据与文献报道基本一致,同时对产品的理化指标进行了检测,并确定了质量标准。对三批放大产品进行了质量稳定性数据的考察,实验结果表明:产品质量较稳定,有关物质与对照样品相当。