高纯黄芩素的制备及化学修饰

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随着中药现代化的进行,中药有效成份的提取分离、改性的研究已成为不可缺少的部分。以天然有机化合物为先导,利用半合成法对其进行结构修饰和改性是发现新疗效成分和新药开发的一个重要途径。黄芩素是中药黄芩的重要活性成份,具有抗菌、抗病毒、抗癌等多种药理作用。本课题对高纯黄芩素的制备和黄芩素的化学修饰进行了研究,首次合成了三种黄芩素金属配合物和一种强水溶性的黄芩素磺化物,对黄芩素的进一步研究和新药开发有着重要的实际价值。本课题主要包括三个方面:(1)由黄芩制备高纯度黄芩素。在制备中,先利用酸沉碱溶的方法从黄芩中提取黄芩苷,然后通过水解黄芩苷和柱层析提纯得到高纯度的黄芩素,其纯度达99.35%;(2)首次合成了黄芩素-Fe(Ⅱ)、Co(Ⅱ)、Ni(Ⅱ)配合物。采用正交试验法优化合成条件,通过元素分析和原子吸收光谱确定其组成为M(C15H9O5)2·nH2O,并利用红外吸收光谱、紫外吸收光谱、TG-DTA等对配合物进行了表征;(3)首次合成了强水溶性的黄芩素-3′,7-二磺酸钠,并对磺化物、黄芩素及黄芩苷清除羟基自由基的效果进行了评价,结果比较满意。
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