含(E)-a-甲氧亚氨-2-苯乙酸甲酯衍生物的立体选择性合成及生物活性研究

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Strobilurins类杀菌剂是农用杀菌剂中最重要和最有发展潜力的类别之一,它是以一类具有杀菌活性的天然产物strobilurins为先导化合物开发出来的;本文对strobilurins类杀菌剂的由来、作用机理、开发、构效关系及应用现状进行了综述。借鉴前人的成功经验并经有机合成的逆合成分析发现(αE)-α-甲氧氨基-2-(2-溴代甲基苯基)乙酸甲酯是合成strobilurins类杀菌剂常用的、有效的关键中间体,本论文首先对(αE)-α-甲氧氨基-2-(2-溴代甲基苯基)乙酸甲酯的合成进行了研究;进而以此为关键中间体合成了侧链分别含有醚键和肟醚键的两种不同类型的strobilurins类杀菌剂,并对其活性进行了测试;研究了构效关系,并发现了一批广谱高活性的新化合物。   
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