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夏天无是一种民间常用草药,其活性成分一般认为是生物碱。主要包括:原阿片碱、延胡索乙素、巴马亭等。具有降压镇痉、行气止痛、活血去瘀的功效。目前夏天无制剂在临床上主要用于治疗中风偏瘫、跌打损伤、风湿性关节炎、坐骨神经痛等。该药的药物制剂有片剂、胶囊剂、注射剂。夏天无巴布剂能够克服已有剂型使用的缺点与不足,降低首过效应,减少胃肠道刺激,维持恒定有效的血药浓度,为该药的临床应用提供新的途径。
本文对夏天无的提取工艺进行研究。采用正交设计,以比色法测定生物总碱含量为考查指标,确定最佳提取方案为药材加80%乙醇提取2次,第1次加6倍量提取1.5h,第2次加6倍量提取0.5h。符合大生产中节省考虑。
对夏天无巴布剂的制备工艺进行了研究。实验采用均匀设计,以持黏力和剥离强度为指标,对巴布剂基质的制备工艺进行优化,用SPSS软件对均匀设计的数据进行处理。得出巴布剂基质量佳质量配比以A3B6C2D7E2组合为佳,即卡波姆:聚乙烯醇:聚丙烯酸钠:明胶:甘油(3.0:3.0:5.5:3.5:50)。
实验对夏天无巴布剂进行了体外释放度实验及体外透皮实验。夏天无巴布剂的体外释放符合Higuchi方程,其释放速率为0.410μg·cm-2·h-1/2。夏天无巴布剂体外透皮符合零级方程,体外透皮速率为J=20.107μg·cm-2·h-1.从透皮曲线我们可以看出,夏天无巴布剂可以稳定渗透达到24h以上,累积透皮量为67.18%。表明夏天无巴布剂工艺合理,质量稳定,是一种安全、有效的透皮给药制剂。
参照2005版《中国药典》,对夏天无巴布剂进行了质量评价。采用TLC方法对夏天无进行了定性鉴别,采用紫外分光光度法进行了含量测定,并进行对巴布剂的常规检查。结果表明,该质量检测方法合理可靠,可用于对夏天无巴布剂的质量控制。
对夏天无中的原阿片碱在大鼠体内的药物动力学进行了研究。将夏天无提取液浓缩处理后,大鼠尾部静脉注射。间隔一定时间从大鼠尾部抽血,采用乙醚萃取法对血浆进行处理。以原阿片碱标准品为对照品,用高效液相色谱法进行检测。采用Elite C18色谱柱(5μm,4.6mm×250mm),以乙腈-三乙胺醋酸溶液(每1000ml水中加入冰醋酸30ml,三乙胺8ml)(18:82)为流动相,流速为1.0ml/min,检测波长为289nm,柱温为30℃,进样量为20μ L,药物在8.1 min出峰。绘制药-时曲线,将原阿片碱血药浓度随时间变化数据用3P87软件处理,求算有关药物动力学的参数。原阿片碱血药浓度.时间变化曲线拟合符合静脉注射二室模型。