钩藤干燥模型及干燥过程谱效关系的初步研究

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中药材钩藤属于茜草目(Rubiales)茜草科(family Rubiaceae)钩藤属(Uncaria)钩藤(Uncaria tomentosa)的带钩茎;在我国很多地区都有分布且具有较高的药用价值,譬如抗炎、镇痛、抗肿瘤等多种药理活性,同时民间也作为一种食材和保健品使用;其活性成分不稳定,在持续受热时易被破坏而使含量发生变化,本论文基于钩藤的干燥、传统煎煮过程,展开对其效应成分含量变化的研究,同时对干燥过程体外抗凝血谱效关系进行了初步的构建。本研究采用常见的10种干燥模型对中药材钩藤在45、55、65和75℃条件下的干燥曲线进行拟合,以相关系数(R2)、卡方(X2)和均方根误差(RMSE)作为其拟合优劣性评价的指标,再综合分析模型常数,最终筛选出钩藤的最佳干燥模型,同时对其动力学参数进行测定;研究结果表明:干燥模型Newton为中药材钩藤的最佳干燥模型;其水分扩散系数D值的范围为1.96x10-10-5.18x10-10m2·s-,活化能Ea为30.36kJ/mol。通过HPLC获取钩藤在干燥及煎煮过程中不同时间点的色谱图,以其中4个特征峰(1.钩藤碱、2.未知化合物、3.异钩藤碱、4.去氢钩藤碱)的峰面积为指标,展开对其变化规律的研究;实验结果表明:两个过程中4种特征成分的峰面积都呈现先增加后降低的趋势,煎煮30min和恒温干燥570min时值达到最大;通过统计学软件WPS对其含量上升段进行线性拟合,实验结果表明:4种特征成分与时间都呈现出较好的线性关系。基于干燥实验中特征成分含量的上升段,对7个时间点样品展开体外抗凝血研究,获取凝血时间;然后以干燥样品HPLC色谱图中4种特征成分的峰面积和为参考,考察与凝血时间的关系,构建初步的量效关系;同时以4种特征成分的峰面积为指标,考察HPLC色谱图与凝血时间的关系,初步构建钩藤体外抗凝血谱效关系;研究结果表明:在干燥过程的含量上升段中,样品凝血时间与峰面积和呈现出了较好的线性关系(相关系数大于0.9);通过分析构建的谱效关系方程式,可知4种特征成分中钩藤碱和异钩藤碱为中药材钩藤抗凝血活性的主要活性物质。
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