阿托伐他汀钙(ATC)是他汀类中一种有竞争性和选择性的HMG-CoA还原酶抑制剂，具有口服吸收较快的特点，血药浓度在1-2小时内能达到高峰，但其口服生物利用度较低约为12%。ATC水溶性差、晶型结构、肝肠循环的首过效应、以及胃酸条件下的不稳定都能使得其口服生物利用度降低。本文研究目的是建立一种微乳体系用以提高阿托伐他汀钙的溶解度和口服生物利用度。实验中分别建立了ATC的紫外可见分光光度法和高效液相色谱法的体外分析方法，同时还建立了血浆中ATC含量的高效液相色谱法测定，经验证，方法均简便、快捷，具有较高的灵敏度和准确度。在药物溶解度数据的基础上绘制伪三元相图确定微乳区。实验通过微乳澄明度、载药量、体外释放度和其它相关因素的考察，确定了最优处方为：14%Labrafil M1944CS(油相)，32%Span20(表面活性剂)/PEG400(助表面活性剂)(Km=1:1)和54%蒸馏水，其最大载药量为7.36±0.20mg/ml而粒径为30.7±1.06nm。将最优处方大鼠给药进行药代动力学研究，阿托伐他汀钙混悬液作为参比制剂。阿托伐他汀钙微乳的AUC0–∞是阿托伐他汀钙混悬液的5.44倍。且阿托伐他汀钙微乳对小肠上皮细胞没有损伤，但阿托伐他汀钙混悬液对小肠上皮细胞有一定程度的损伤。实验结果表明，阿托伐他汀钙微乳是一种既能提高阿托伐他汀钙口服生物利用又安全有效的一种手段。