黄连素衍生物的设计、合成及其降糖活性研究

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目的:2型糖尿病是严重威胁人类健康的主要慢性疾病之一,且其发病率逐年上升,而现有降糖药物副作用明显,因此,设计开发新型降糖药迫在眉睫。多年来研究发现虽然黄连素具有明确的体内降糖活性和临床安全性,但由于其生物利用度低、用量大等缺点,限制了在临床上将其作为抗糖尿病药物的使用。因此,在新型抗2型糖尿病药物的开发中,以具有多种降糖机制的黄连素为母体,设计合成具有生物利用度高、降糖活性好的新化合物具有重要的意义。方法:本论文以黄连素为先导化合物,对其进行结构优化,力图提高其胰岛素增敏活性和生物利用度,主要进行
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目的:探讨不同浓度的利福喷丁聚乳酸缓释微球对兔脂肪干细胞生长及增殖的影响。方法:取健康新西兰大白兔双侧腹股沟脂肪组织,经过消化、洗涤处理,接种于培养瓶中培养。隔日换液,观察细胞贴壁、生长、增殖情况以及细胞形态,每日计数并绘制生长曲线。用优化复乳法制得利福喷丁聚乳酸缓释微球,取第3代兔脂肪干细胞,分为5组,分别加入含有不同浓度的利福喷丁聚乳酸缓释微球的培养液进行培养(浓度梯度:97.6、121.9、
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目的:通过统计分析ICU重症监护病房细菌感染患者的降钙素原(PCT)水平与感染的部位和病原菌的类型的相关性,探讨PCT检测对分辨全身感染和局部感染的临床价值以及对感染病原菌类型鉴别诊断的临床应用价值,从而为临床及时、规范化的抗生素治疗提供较为准确的观察数据作为参考。方法:分析2014.11-2016.12青海大学附属医院ICU重症监护病房细菌感染患者158例,收集所有患者的血清PCT值以及细菌培养
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目的:1.克隆表达多房棘球蚴亲肌肉蛋白(myophilin)和乳酸脱氢酶(LDH)基因,鉴定myophilin和LDH重组蛋白的免疫原性,为基于myophilin和LDH蛋白的多房棘球蚴感染的免疫诊断研究奠定理论基础。2.检测泡型包虫病患者血清中特异的多房棘球蚴miRNA和DNA分子,将其作为虫体感染的生物标志物,为基于循环核酸的多房棘球蚴感染的检测方法研究提供理论依据。方法:1.通过PCR技术克
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背景:何首乌属于补益类中药,具有"补肝肾、益精血"功效,课题组前期研究发现何首乌炮制前后对肝胆转运蛋白基因的表达有差异,肝脏是体内药物代谢和转化的主要场所,其中包括许多I相和II相药物代谢酶,它们决定着药物代谢与转运水平,与药效的发生、发展有密切联系。本课题预期通过何首乌和黑豆提取液及其主要成分的肝体外代谢研究,阐明生首乌及其炮制品以及主要单体成分与肝药酶CYP450的联系,丰富何首乌的炮制理论及
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目的委陵菜黄酮(Tiliroside)为中药委陵菜抗糖尿病活性的主要有效成分。前期研究结果表明,该化合物起效剂量低,毒副作用小,具有较好的应用前景。对该化合物的药代动力学初步研究发现,该化合物在体内受到羧酸酯酶的作用大量分解,生物利用度较低,影响了该类化合物的临床应用。本文通过有机化学手段,在尽量保留委陵菜黄酮药效基团的基础上以相对稳定的醚键形式连接两种原药效基团,同时制备几类衍生物,通过评价各衍
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