吲哚是一类重要的芳香杂环化合物,广泛存在于众多活性化合物和药物结构中,具有重要的药物活性和生理活性。由于取代吲哚化合物对许多受体具有很高的亲合性,因而备受关注。近几年,吲哚类化合物异军突起,成为新药研发领域的热点之一。为了寻找结构新颖、毒副作用小、抗癌活性高的小分子抗癌药物,以近5年的文献为主要参考依据,设计合成路线。以吲哚为起始原料,在吲哚的3位引入吡唑结构并进行衍生,合成了酰胺、亚胺以及亚胺的还原产物,共计三种34个化合物。所有化合物的结构均经IR、1H NMR、13C NMR和ESI-MS得以确证,并以化合物D01为例进行结构解析。为探索所合成化合物更广泛的应用,采用浑浊度法,以叶枯唑为对照药对目标化合物进行水稻白叶枯病菌的抑菌生长量试验,初步生物活性测试结果表明:化合物C01无论在低浓度(100μg/mL)还是在高浓度(200μg/m L)下对水稻白叶枯病菌的抑制活性均在80%左右,分别是(80.5±7.6)%和(83.3±4.1)%,优于对照药叶枯唑。化合物D07、D09在低浓度(100μg/mL)下对水稻白叶枯病菌增长的抑制作用与对照药叶枯唑相近。