【摘 要】
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目前,肺结核仍然是危害人类生命健康的世界疾病,而吡嗪酰胺(PZA)是治疗该疾病最为有效的药物,但由于具有较低的水溶性严重限制其口服吸收。药物共晶作为一种新型固体型态,可
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目前,肺结核仍然是危害人类生命健康的世界疾病,而吡嗪酰胺(PZA)是治疗该疾病最为有效的药物,但由于具有较低的水溶性严重限制其口服吸收。药物共晶作为一种新型固体型态,可以调节药物的不良理化性质,从而提高其疗效。因此,本文将吡嗪酰胺选定为研究对象,从以下几个方面对PZA共晶进行了系统的研究。选用肉桂酸、酒石酸、马来酸(MA)作为共晶配体(CCF),采用反应结晶法进行PZA共晶的筛选。并经过粉末X-射线衍射、差示扫描量热法、红外光谱法以及扫描电镜法对产物进行了定性分析;采用粉末X-射线衍射法和高效液相色谱法对PZA-MA共晶进行了定量分析,最终确定PZA与MA以1:2的化学计量比结合形成了共晶。采用激光动态法测定了二者在五种纯溶剂(甲醇、正丙醇、水、丙酮、乙酸乙酯)和一种混合溶剂(丙酮+正丙醇)中的溶解度数据。从数据可以看出,在所选定的溶剂中,PZA-MA共晶的溶解度均明显高于PZA。同时,选用不同的经验模型对测定的数据进行了关联和计算。基于测定的溶解度数据,计算了 PZA和PZA-MA共晶与所选溶剂混合过程的热力学性质。同时,结合晶格能和溶剂化能理论对PZA-MA共晶增强溶解度的机理进行了解释。研究了 PZA和PZA-MA共晶在水、模拟胃液(pH=1.2的盐酸缓冲液)、模拟十二指肠液(pH=4.0的醋酸缓冲液)、模拟肠液(pH=6.8的磷酸缓冲液)中溶解时,PZA的浓度随时间变化的溶出曲线。同时,结合无定型药物增溶的“弹跳-伞降”理论,对PZA-MA共晶的溶解性能进行了具体分析;基于抑制药物沉淀的相关理论,进一步推测了 PZA-MA共晶溶解时,MA在PZA沉淀过程中所起的作用。本文的研究内容为通过共晶提高难溶药物溶解度的研究提供了一定的理论依据和基础数据。
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