【摘 要】
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红景天是名贵的中药材,具有抗疲劳、延缓衰老、改善心血管疾病、抗肿瘤、调节新陈代谢、调节神经系统和增强免疫力等功效。红景天苷是红景天中主要有效成分之一,具有抗氧化、抗真菌、抑制肥胖、抗抑郁、调节代谢、抗肿瘤、降血糖等药学价值,随着应用范围的扩大,高纯度红景天苷的市场需求量急剧增加。红景天苷的来源主要有三个方面:一是从中药材红景天中提取,二是化学法合成,三是生物法合成。红景天中红景天苷的含量低,提取难
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红景天是名贵的中药材,具有抗疲劳、延缓衰老、改善心血管疾病、抗肿瘤、调节新陈代谢、调节神经系统和增强免疫力等功效。红景天苷是红景天中主要有效成分之一,具有抗氧化、抗真菌、抑制肥胖、抗抑郁、调节代谢、抗肿瘤、降血糖等药学价值,随着应用范围的扩大,高纯度红景天苷的市场需求量急剧增加。红景天苷的来源主要有三个方面:一是从中药材红景天中提取,二是化学法合成,三是生物法合成。红景天中红景天苷的含量低,提取难以得到高纯度产品,且提取率低;目前常采用的化学合成红景天苷方法产率低、使用有害试剂;生物合成红景天苷方法目前还处于实验室研发阶段,存在合成条件苛刻、产率低、难以产业化等问题。本论文针对红景天苷提取与合成工艺中存在的问题开展相关的研究工作,以期通过实验确立提高红景天苷的提取率和合成产率的工艺条件,简化提取与合成的工艺操作,减少有毒有害试剂的应用,为红景天苷产业化应用推广提供参考。具体内容和成果如下:（1）红景天中红景天苷的提取:采用超声辅助乙醇提取大花红景天根中的红景天苷,探究了浸泡时间、超声功率、料液比(M红景天:V乙醇)、超声温度、超声时间5个因素对提取率的影响,通过响应面设计优化实验方案,结果表明料液比对红景天苷提取率的影响最大,其次是超声温度和超声功率,浸泡时间和超声时间对提取效果的影响相对较小。结果显示当浸泡时间为120 min、超声功率为80 W、料液比为1:25（g/m L）、超声温度为60℃、超声时间30 min时,提取率达到最高值2.43%。（2）化学合成红景天苷:反应一共分三步完成,第一步是苯甲酰氯与2-（4-羟苯基）乙醇反应制备2-（4-苯甲酰基氧基苯基）乙醇,探究了投料比(M苯甲酰氯:M2-（4-羟苯基）乙醇)、溶剂用量、反应时间对合成产率的影响,结果显示当投料比为5:6（g/g）,溶剂用量为60 m L(即M苯甲酰氯:M2-（4-羟苯基）乙醇:V二氯甲烷=5:6:60),反应时间为180 min时,合成产率达到最高值85%,产物纯度为97%。第二步是2-（4-苯甲酰基氧基苯基）-乙醇与D-葡萄糖五乙酸酯在以无水氯化锌为催发剂的条件下发生糖苷化反应制备1-[2-（4-苯甲酰氧基苯基）乙基]-2,3,4,6-O-四乙酰基-β-D-吡喃葡萄糖苷,探究了反应溶剂、投料比、反应时间对合成产率的影响,结果显示当反应溶剂为甲苯、投料比为1:2（g/g）,反应时间为30 min时产率达到最高值45%,纯度为94%。第三步是1-[2-（4-苯甲酰氧基苯基）乙基]-2,3,4,6-O-四乙酰基-β-D-吡喃葡萄糖苷在甲醇钠甲醇溶液中室温搅拌反应生成红景天苷,此步反应探究了p H值、反应时间对合成产率的影响,结果显示当p H值为11,反应时间为120 min时,合成产率达到最高值84%,产物纯度为96.9%。（3）产物的表征:在实验过程中,使用了熔点仪、薄层色谱、红外光谱、核磁共振光谱、电子显微镜、高效液相色谱对产物性质和纯度进行了表征。
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