含氮有机化合物分布十分广泛，而且包括着多种多样的化合物。吲哚和吡唑是含氮有机杂环化合物的两大类型，它们也是有机化学家研究的热点问题。 在细胞凋亡诱导剂的研究中，我们设计并合成了一系列小分子化合物，筛选出具有良好生物活性的化合物。在吲哚衍生物的合成研究中，我们以芳香酸为原料，经酰化，β-酮酸酯α-H的取代反应，酸化脱乙酰基，生成取代的芳甲酰乙酸乙酯。而后，与2，4-二硝基氯苯经过亲核置换，还原环化反应生成三种6-氨基吲哚化合物。为了进一步扩展此类化合物的反应，以2-甲基吲哚化合物为例，在催化剂作用下，与乙酰乙酸乙酯生成烯胺，环化合成9-羟基-2，7-二甲基-1H-吡咯[3，2-f]喹啉-3-羧酸乙酯。此外，值得提出6-(4’-乙氧羰基-2’-丁烯氨基)-2-甲基吲哚-3-羧酸乙酯进行闭环反应的区域选择性，应该有两种可能，即在吲哚环的5-位和吲哚环的7-位闭环。结果表明高选择性地进攻吲哚环的7-位生成2，7-二甲基-9-氧代-6，9-二氢-1H-吡咯[2，3-f]喹啉-3-羧酸乙酯或9-羟基-2，7-二甲基-1H-吡咯[2，3-f]喹啉-3-羧酸乙酯，而不是进攻吲哚环的5-位。通过~1H NMR、IR、MS对所得化合物的结构进行表征。我们进行了初步的生物活性试验，筛选出了具有良好抗癌活性的吲哚类化合物2-苯基-3-乙氧羰基-6-氨基吲哚。 许多天然化合物中含有吡唑杂环结构单元，吡唑化合物具有许多生物活性。在本论文中，我们先通过取代苯甲酸与氯化亚砜反应，使芳香酸生成酰氯。而后在碱的作用下，乙酰乙酸乙酯与取代苯甲酰氯发生酰基化反应，首先合成了四种(E)2-芳基-2-羟基亚甲基-3-氧代丁酸乙酯，随后再与肼和苯肼作用，经过缩合、环化、重排过程生成一系列多取代吡唑衍生物。在中间体(E)2-芳基-2-羟基亚甲基-3-氧代丁酸乙酯的制备过程中，苯环上取代基对反应影响很大，吸电子基团使羰基碳的正电性更大，易于碳负离子的进攻。因而苯环上具有吸电子取代基的取代苯甲酰氯在碱性条件下更容易与乙酰乙酸乙酯反应，产物收率高。通过对反应深入的研究，我们提出了可能的反应机理。通过~1H NMR、IR、MS对