【摘 要】
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背景近年来,真菌,尤其是侵袭性真菌,已经成为引起院内感染的重要病原菌。最常见的侵袭性真菌主要包括念珠菌和曲霉,其中念珠菌中的白色念珠菌是最为常见的人体机会致病菌之一,由白色念珠菌造成的感染致死率也很高,已超过30%,这主要是由于目前临床上可用的抗真菌药物异常匮乏以及该病原菌易产生高耐药性所致。目前,临床可用的抗真菌药物种类不多,仅有唑类、棘白菌素类、多烯类、嘧啶类和烯胺类等为数不多的几个品种。在这
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背景近年来,真菌,尤其是侵袭性真菌,已经成为引起院内感染的重要病原菌。最常见的侵袭性真菌主要包括念珠菌和曲霉,其中念珠菌中的白色念珠菌是最为常见的人体机会致病菌之一,由白色念珠菌造成的感染致死率也很高,已超过30%,这主要是由于目前临床上可用的抗真菌药物异常匮乏以及该病原菌易产生高耐药性所致。目前,临床可用的抗真菌药物种类不多,仅有唑类、棘白菌素类、多烯类、嘧啶类和烯胺类等为数不多的几个品种。在这些抗真菌药物中,作为唑类抗真菌药物之一的氟康唑由于其具有生物利用度高和毒性低的特点,已成为临床上治疗白色
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目的:抗生素滥用和“超级细菌”的出现,使得细菌耐药性已成为一个非常严峻的世界公共卫生问题。群体感应抑制剂(Quorum sensing inhibitors,QSI)通过拮抗细菌自身的群感系统进而避免耐药性产生,是研发新型抗菌药物的重要突破口。一种最新发现的群感信号分子IQS,可以替代常见耐药菌铜绿假单胞菌中las系统的调控功能。然而,由于构效关系不明确,目前以IQS为模板进行群体感应抑制剂的设计
阿维菌素(Avermectin)为阿维链霉菌(Streptomyces avermimitilis)产生的一类具有杀虫、杀螨和杀线虫活性的十六元大环内酯化合物,其因C5、C22-C23、C25结构不同共分为8个组份,分别为A1a,A1b,A2a,A2b,B1a,B1b,B2a,B2b,主要活性组分为阿维菌素B1a。现市售伊维菌素是在阿维菌素的基础上,利用化学催化的方式选择性地对其C22-C23位加
肽类天然产物由氨基酸组成,分子量介于氨基酸与蛋白质之间,结构多种多样。自然界中存在许多肽类天然产物,具有抗病毒、抗菌、杀虫和免疫抑制等丰富的生物活性。本文主要以ATP-grasp酶催化的肽类天然产物菜豆菌毒素(Phaseolotoxin,PHT)和核糖体合成的肽类(RiPPs)天然产物波卓霉素(Bottromycin,BTM)为重点,围绕这两种肽类天然产物的生物合成展开研究。Phaseolotox
吡唑是很多天然化合物和合成药物中的核心结构单元,吡唑类化合物具有多种生物活性如抗菌、抗炎、抗肿瘤活性,因此被广泛的应用在农药、医药等方面。吡唑化合物可以与多种金属形成配合物且显现出较强的抗肿瘤活性。近年来对吡唑化合物及其配合物的研究逐渐成为热点,本论文设计合成系列吡唑化合物,并获得多个金属配合物。应用核磁共振、红外光谱、X-射线衍射等方法对化合物及金属配合物进行结构表征。在肝癌细胞Hep3B、He
近年来,为得到不同生理活性的甾体化合物,在其母核或支链上引入不同官能团。甾体肟类化合物具有抑菌、抗肿瘤、抗病毒等生理活性。本研究通过生物转化获得甾体肟类衍生物,为甾体药物的研究开发提供物质基础和理论依据,具有一定的实际应用价值。从土壤中筛选得到一株能转化甾体肟的菌株,经形态鉴定,确定为沙门柏干酪青霉菌。利用沙门柏干酪青霉菌对合成的3β-羟基-5-烯类甾体肟进行生物转化研究,转化产物通过硅胶柱层析法
目的:药品生产日常监督是药品监管部门对药品生产企业采取的一种无因的且保持一定频次的行政监督方式,其监督内容是药品生产企业执行有关药品生产所有法律法规的实际情况,药品生产日常监督的开展是我国法律体系的要求,是药品监管部门履职的一种体现。在以药品GMP为核心的庞大的药品生产企业监管法律法规体系下,药品监管部门需要拥有足够的人力物力按照法律法规条款逐条进行药品生产日常监督检查,然而,药品监管部门实际上人
目的观察新型PI3K小分子抑制剂BYL-93对人胰腺癌细胞株CFPAC-1和Capan-2的作用,从细胞水平上验证BYL-93的抗胰腺癌活性。为拓展PI3K抑制剂的应用提供实验依据,同时也为开发新的小分子靶向治疗药物提供科学依据。方法培养CFPAC-1和Capan-2细胞,采用CCK-8法检测细胞增殖;DAPI染色观察细胞核;流式细胞术测定细胞凋亡及其周期;JC-1法检测线粒体跨膜电位变化;Wes
过敏性鼻炎(allergic rhinitis,AR)是由免疫球蛋白(IgE)介导通过释放组织胺或其他化学活性物质诱发的鼻粘膜Ⅰ型变态反应,属于鼻腔粘膜的变应性疾病。变应原经抗原呈递细胞与肥大细胞表面的IgE抗体结合,肥大细胞脱颗粒,释放炎性反应介质如组胺、激肽、白细胞三烯、前列腺素、嗜酸性细胞趋化因子、血小板活化因子、五羟色胺等生物活性介质,导致喷嚏、流清涕和鼻塞的现象,如此往复便造成了过敏性鼻
致病菌对人类社会生活造成的困扰不容忽视,在对抗致病菌的过程中,抗菌药物发挥了重大的作用,但同时也带来了困扰。在医院及各个社区抗菌药物的滥用现象很普遍,由此导致的耐药菌株对人类公共卫生安全造成了很大的威胁。细菌受到的强烈生存压力是耐药菌株产生的主要原因,故寻求既可以降低致病性又对病原体生长不影响的新型抗菌药物迫在眉睫。Ⅲ型分泌系统(T3SS)是存在于革兰氏阴性致病菌中高度保守的毒力因子,是一种注射器
研究目的癌症,是一类细胞异常生长且不受控制,并且可以渗透或扩散到身体其他部位的疾病。癌症被认为是世界上主要的死亡原因。在2008年全球约有1270万例癌症病例和760万例癌症死亡,而在2012,全球约有1410万例新癌症病例和820万例癌症死亡。因此,研究有效且毒性低的抗肿瘤药物一直是药物研究的热点。我们实验室从20世纪80年代开始研究胸腺免疫抑制提取物(TISE)。研究发现,TISE在体内体外均