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癌症作为致死率最高的疾病之一,其发病率和致死率有逐年剧增的趋势,形势不容乐观。为此,药物合成化学家们一直致力于寻找并研发出新型的抗癌药物。研究结果显示,天然产物以及生物活性分子中含有四氢异喹啉、四氢喹啉或咪唑的结构单元的衍生物具有显著的抗肿瘤活性。本论文在课题组近年来研究基础上,采用分子杂合手段,设计并合成了一系列的四氢异喹啉/四氢喹啉—咪唑盐类杂合物,并对其体外抗肿瘤细胞毒活性进行了研究,以期发现具有进一步研究价值的先导化合物。本论文分为两大章节:第一章主要对近年来四氢异喹啉/四氢喹啉类化合物以及咪唑类化合物的生物活性研究进行了综述。第二章对四氢异喹啉—咪唑盐杂合物的设计合成及抗肿瘤活性进行了研究。设计合成了41个结构新颖的四氢异喹啉/四氢喹啉—咪唑盐化合物,并对该类杂合物进行了体外抗肿瘤细胞毒活性的研究。结果表明,以阳性对照品DDP作参照,化合物e27和e39具有显著的体外肿瘤生长抑制活性,化合物e27对白血病（HL-60）、肝癌（SMMC-7721）、肺癌（A549）、乳腺癌（MCF-7）和结肠癌（SW480）5种肿瘤细胞株的IC50值依次为4.95、5.63、8.36、5.22和8.75μM,化合物e39的IC50值依次为1.40、4.83、5.23、0.79、1.77μM;化合物e24对HL-60、SMMC-7721、A549、MCF-7 4种肿瘤细胞株具有一定的生长抑制作用,其IC50值分别为6.45、14.62、12.34、7.97μM。值得注意的是,化合物e29、e35、e36对乳腺癌（MCF-7）细胞株具有显著选择性的细胞毒活性,其IC50值均低于1.00μM（0.76-0.79μM）,约为阳性对照药物DDP的12-13倍。总的来说,本论文设计并合成了一系列四氢异喹啉/四氢喹啉—咪唑盐化合物,其中部分化合物表现出优良的抗肿瘤活性,特别是对MCF-7细胞具有显著的选择性。论文的后续工作将围绕结构修饰、构效关系、作用机制等方面进一步展开,为发现抗肿瘤先导化合物提供科学依据。