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阿片类生物碱及相关药物是治疗急慢性疼痛最有效的镇痛药。其中,吗啡和可待因是主要的活性阿片类生物碱,它们通过作用于中枢神经系统的μ阿片受体(MOR)从而产生镇痛、镇静、呼吸抑制、便秘和欣快感等作用。目前研究普遍认为配体作用于MOR后会激活G蛋白偶联受体下游两条平行的信号通路,一条是经典的G蛋白依赖性信号通路,介导镇痛、镇静效应;另一条是由β-arrestin介导的信号通路,介导呼吸抑制、耐受、胃肠功能紊乱效应。而不同配体与MOR相互作用后,MOR发生构象变化,从而形成不同的稳定构象,对下游信号通路显示