噻洛芬酸又名苯噻丙酸、异噻酮布洛芬，化学名5-苯甲酰基-α-甲基-2-噻吩乙酸。为噻吩丙酸的衍生物，是一新类型的非甾体抗炎药，由法国Roussol-Uclaf中央研究所开发而得。具有解热、镇痛和抗炎作用，能减轻肿胀、减轻关节僵硬、缓解疼痛，改善关节运动。作用机制为抑制前列腺素的合成，阻断炎症介质。其药性与同类药物相比也有许多优势，如它比双氯灭痛能更有效地抑制前列腺素的合成，其镇痛抗炎作用则强于布洛芬，其整体的耐受性良好，尤其是胃肠道方面。该药于1984年在日本Roussol以Surgam的商品名取得销售许可。　　 目前合成噻洛芬酸的方法主要有五种，但分别存在不同的缺点而无法进行大规模的工业化生产。譬如合成总产率低，反应条件苛刻，原料昂贵，反应过程中对环境污染严重等。本文正是基于上述不足，对噻洛芬酸目前合成路线进行总结，自行设计出4条合成路线，其中两条总产率均在50％以上，原料易得，总成本远低于目前的合成路线的总成本，此两条路线已经完成实验室小试，通过大量的实验对反应条件进行优化，目前由我实验室自行设计而成的新路线已经符合中试水平。所有数据表明该路线完全符合工业化生产要求。　　 此外，通过尝试各种重结晶方法最终得到药典要求单杂<1‰的噻洛芬酸纯品，得到纯品总产率为76.0％。通过参考噻洛芬酸的药典标准，对英国药典中噻洛芬酸的五种杂质设计合成路线，已经完成该5种化合物的全合成，并经1HNMR，MS，熔点等特性和结构确证。对由路线Ⅳ纯化得到的噻洛芬酸主要工艺路线杂质进行提取、纯化。将工艺路线杂质和药典杂质进行薄层层析、核磁等对比，最终确定噻洛芬酸机械杂质为2-苯甲酰基-α-甲基-4-噻吩乙酸。