前列腺肿瘤（Prostate cancer,PCa）是全球男性肿瘤中最常见以及致死率最高的肿瘤之一。在前列腺肿瘤导致死亡的诸多原因中,肿瘤转移是公认的主要致死原因。由于肿瘤转移目前仍是肿瘤治疗中难以攻克的一大难题,临床上迫切需要能够有效治疗转移性前列腺肿瘤的方案或者药物。上皮间质转化（epithelial-mesenchymal transition,简称为EMT）被认为是肿瘤细胞发生转移不可或缺的一个生物进程,在赋予肿瘤细胞更强的细胞能动性的同时,还会使得小部分肿瘤细胞获得肿瘤干细胞（Cancer Stem Cell,简称为CSC）特性。因此我们认为,上皮间质转化是肿瘤治疗新方案研究中潜在的有效治疗方向。鉴于此,我们设计构建了一个上皮间质转化报告系统。该报告系统由受CDH1基因启动子驱动的萤火虫荧光素酶元件以及受VIM基因启动子驱动的海肾荧光素酶元件组成。利用该报告系统,我们对上市药物库进行高通量筛选。通过筛选发现氨来占诺（Amlexanox）,一例常见的临床上用于治疗口疮性溃疡的抗炎抗过敏药物,展现出对上皮间质转化很强的逆转效果。在随后的验证实验中,氨来占诺成功且高效地抑制前列腺肿瘤细胞在体外的迁移能力以及在体内的肿瘤形成和转移能力。在机制研究中,氨来占诺能够抑制IKKε/TBK1/NF-κB信号通路的活化。其他IKKε/TBK1抑制剂同样可以模拟氨来占诺引起的上皮间质转化逆转效果。而NF-κB的持续性激活则可以挽救氨来占诺引起的逆转效果。综上所述,我们认为氨来占诺是一个强有力的上皮间质转化抑制剂,在体内、外实验中均能成功抑制前列腺肿瘤细胞迁移,转移以及肿瘤形成。而氨来占诺是已上市药物,它的无毒安全性以及良好的体内代谢能力在临床实验上已经获得了足够的证明。因此这些结果提示氨来占诺是一个可应用于前列腺肿瘤治疗的潜在的新型抗肿瘤转移药物。