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为提高难溶药物的溶出度和生物利用度,本文通过不同的方法分别构建了三种不同的药物增溶体系,并通过X射线粉末衍射,傅立叶变换红外,差示扫描量热,固体核磁等手段进行表征,得到了具有高溶解度和高溶出速率的稳定体系。(1)采用热熔挤出的方法在低于药物熔点的条件下制备了非洛地平和PVP/VA的固体分散物。通过XRPD和13C CP/MAS NMR的测试表明挤出物为无定型态。随后,又通过FTIR、15N CP/MAS NMR和高分辨的1H MAS NMR实验对非洛地平和PVP/VA之间的相互作用进行了分析。同时,DSC测试和1H T1和T1rho值的测量证明,该固体分散物形成了单相。以上结果证明在挤出物中,非洛地平以分子水平分散在PVP/VA中,且没有发生相分离。这样一个分散良好的体系使得药物相对于其晶型状态具有更快的溶出速率,并且分散体系中的药物在40oC/75%RH条件下储存两个月也不会发生重结晶。(2)通过熔融骤冷的方法制备了吲哚美辛/萘普生钠的二元体系。XRPD和13CCP/MAS NMR表明该体系为无定型,且13C CP/MAS NMR结果显示,两种药物分子间存在某种相互作用,形成了一种共轭体系。DSC显示形成的二元共轭体系只有单个的玻璃化转化温度(Tg),说明二者形成了单一的新相,没有晶体结构的存在。同时,吲哚美辛的溶解度和溶出速率有了很大提高,而且该药物/药物的共轭结构也提高了无定型吲哚美辛的稳定性。(3)分别通过干磨法和溶剂助研磨法制备了阿昔洛韦/马来酸、阿昔洛韦/戊二酸的二元体系。通过XRPD和13C CP/MAS NMR测试证明,该两种体系均形成了新相,具有良好的晶体结构。FTIR和13N CP/MAS NMR实验证明了新体系中两种分子间存在相互作用,且确定了阿昔洛韦/马来酸为盐,阿昔洛韦/戊二酸为共晶,二者均提高了阿昔洛韦在水中的溶解度。另外DSC测试发现,两种体系的熔点均远低于原料药阿昔洛韦的熔点,为采用热熔挤出或熔融骤冷法制备药物/小分子/亲水性高分子的三元无定型体系提供了可能。