药物无定型增溶体系的构筑及解析

被引量 : 0次 | 上传用户:zybmc
下载到本地 , 更方便阅读
声明 : 本文档内容版权归属内容提供方 , 如果您对本文有版权争议 , 可与客服联系进行内容授权或下架
论文部分内容阅读
为提高难溶药物的溶出度和生物利用度,本文通过不同的方法分别构建了三种不同的药物增溶体系,并通过X射线粉末衍射,傅立叶变换红外,差示扫描量热,固体核磁等手段进行表征,得到了具有高溶解度和高溶出速率的稳定体系。(1)采用热熔挤出的方法在低于药物熔点的条件下制备了非洛地平和PVP/VA的固体分散物。通过XRPD和13C CP/MAS NMR的测试表明挤出物为无定型态。随后,又通过FTIR、15N CP/MAS NMR和高分辨的1H MAS NMR实验对非洛地平和PVP/VA之间的相互作用进行了分析。同时,DSC测试和1H T1和T1rho值的测量证明,该固体分散物形成了单相。以上结果证明在挤出物中,非洛地平以分子水平分散在PVP/VA中,且没有发生相分离。这样一个分散良好的体系使得药物相对于其晶型状态具有更快的溶出速率,并且分散体系中的药物在40oC/75%RH条件下储存两个月也不会发生重结晶。(2)通过熔融骤冷的方法制备了吲哚美辛/萘普生钠的二元体系。XRPD和13CCP/MAS NMR表明该体系为无定型,且13C CP/MAS NMR结果显示,两种药物分子间存在某种相互作用,形成了一种共轭体系。DSC显示形成的二元共轭体系只有单个的玻璃化转化温度(Tg),说明二者形成了单一的新相,没有晶体结构的存在。同时,吲哚美辛的溶解度和溶出速率有了很大提高,而且该药物/药物的共轭结构也提高了无定型吲哚美辛的稳定性。(3)分别通过干磨法和溶剂助研磨法制备了阿昔洛韦/马来酸、阿昔洛韦/戊二酸的二元体系。通过XRPD和13C CP/MAS NMR测试证明,该两种体系均形成了新相,具有良好的晶体结构。FTIR和13N CP/MAS NMR实验证明了新体系中两种分子间存在相互作用,且确定了阿昔洛韦/马来酸为盐,阿昔洛韦/戊二酸为共晶,二者均提高了阿昔洛韦在水中的溶解度。另外DSC测试发现,两种体系的熔点均远低于原料药阿昔洛韦的熔点,为采用热熔挤出或熔融骤冷法制备药物/小分子/亲水性高分子的三元无定型体系提供了可能。
其他文献
在信息化时代,利用信息技术创新课堂教学,SPOC作为一种新兴的教学模式正在被广泛应用,对于高职基础会计课程,建设以学习者为中心的在线资源能有效满足教师信息化的教学需求和
目前,物联网技术在世界范围内高速发展,同时移动互联网技术逐步取代传统的互联网的技术渐渐的成为主导,与此相伴的智能平台也得到高速的发展,智能终端本身就具备诸多传感器,
目的:观察白藜芦醇对糖尿病大鼠肾脏内氧化应激(OS)的影响。方法:将实验动物分为正常对照组、糖尿病组、白藜芦醇治疗组。建立糖尿病大鼠模型,检测各组成模12周后肾组织中丙
对21名云南省世居的男排运动员进行了5天的营养调查,结果显示:膳食结构不合理,动物性食品和油脂类摄入量偏高;热源质分配比不适宜,蛋白质和脂肪含量偏高(分别为16.11% 和42.5% ),碳水化合物偏低(43.39% );部
无线Mesh网络是一种自组织和自愈合的多跳无线网络,具有组网容易、部署成本低、传输速率高、网络性能稳定等优点,可通过具有网关功能的Mesh路由器实现多种无线网络的融合,来
本文从预蹲技术原理和影响其技术效果的主要因素为依据,运用生物力学原理论证,探讨研究预蹲技术的方法和途径,以期提高预蹲的制动效果。
中央银行会计核算数据集中系统(简称ACS系统)改变了央行原有的会计核算业务流程及记账方式,在加强会计核算管理、防控资金风险等方面发挥了积极的作用,但在运行过程中还存在
以120例住院生产的正常产妇为受试对象,采用前瞻性单盲随机对照法,观察了“产宝口服液”对产褥复旧的促进作用。结果表明,该药与空白对照组相比,有促进子宫缩复、减少褥汗量
近年来,利用稀土金属离子尤其是Dy3+, Tb3+, Ho3+, Er3+和Yb3+构筑单分子磁体(SMMs),提高自旋翻转能垒的研究,受到了人们的极大关注。其中最关键的要素之一就是选择、设计具有不同
目的对中药白及进行鉴别及含量测定研究。方法采用《中国药典》2000年版一部(附录VIB)薄层色谱法;HPLC法测定含量,样品用甲醇提取后再经酸水解提取,流动相为甲醇-0.1%磷酸溶