手性氮杂环丙烷是一类重要的有机化合物，不仅是有机合成原料，可作为反应底物合成多官能团的胺、氨基醇、氨基酸、生物碱、β-内酰胺以及聚合物等多种有机分子，也可作为配体和辅助剂用于不对称合成。许多天然产物中含有氮杂环丙烷结构组份，且表现出抗病毒、抗肿瘤、酶抑制性等生物活性。然而，国内外对手性氮杂环丙烷衍生物合成方法的报道仍很有限，基于手性氮杂环丙烷衍生物在光学活性及抗生活性等方面的潜在应用前景，本课题合成了一些结构新颖的多官能团手性氮杂环丙烷衍生物，主要结果如下：1．以廉价糠醛为原料，经光化、缩醛化、溴化等一系列化学反应得到了手性合成子4-(L)-(1’R，2’S，5’R)-孟氧基-丁烯内酯和4-(L)-(1’R，2’S，5’R)-2-溴-丁烯内酯5a(新化合物编号见图2-1)。2．在60～65℃油浴条件下，以DMSO为溶剂，三乙胺为催化剂，4-(L)-(1’R，2’S，5’R)-2-溴-丁烯内酯5a作为Michael加成受体与氮亲核试剂伯胺通过串联的不对称Michael加成／分子内亲核取代反应得到了手性4-(R)-(1’R，2’S，5’R)-孟氧基-丁内酯[3，4-b]-2(S)-6(R)-1-N-烷基氮杂环丙烷，再在室温条件下与环己胺反应合成了新手性化合物4-羟基-4-丁内酰胺稠合氮杂环丙烷，并从分子角度研究了化合物8a的晶体结构(新化合物编号见图3-3)。3．氮气保护下，以乙腈为溶剂，无水碳酸钾为碱性介质，四丁基溴化铵为相转移催化剂，4-(L)-(1’R，2’S，5’R)-2-溴-丁烯内酯5a作为Michael加成受体与二苯甲醇经Michael加成反应，合成了化合物螺[1-溴-4-L-孟氧基-5-氧杂-6-氧代-双环[3．1．0]-己烷-2，3’-(4’-二苯甲醇基-5’-L-孟氧基-丁内酯)]，再在室温条件下与环己胺反应合成了新手性化合物螺[1-溴-4-羟基-5-(N-环己基)-丁内酰胺-6-氧代-双环[3．1．0]-己烷-2，3’-(4’-二苯甲醇基-5’-L-孟氧基-丁内酯)]，并从分子角度研究了化合物的晶体结构(新化合物编号见图3-6)。4．氮气保护下，以乙腈为溶剂，无水碳酸钾为碱性介质，四丁基溴化铵为相转移催化剂，4-(L)-(1’R，2’S，5’R)-孟氧基-丁烯内酯作为Michael加成受体与六氢吡啶经Michael加成反应，合成了新手性化合物4-(R)-(1’R，2’S，5’R)-孟氧基-3-(R)-六氢吡啶基-丁内酯，并从分子角度研究了化合物的晶体结构(新化合物编号见图3-9)。5．温和条件下，N-叔丁氧羰基保护了氨基的苯甘醇与4-(L)-(1’R，2’S，5’R)-孟氧基-丁烯内酯进行迈克尔加成、分子内亲核取代反应合成了新手性吗啉衍生物：二取代吗啉稠合丁内酯的桥环化合物。在氮气保护下，4-(L)-(1’R，2’S，5’R)-孟氧基-2-溴-丁烯内酯与苄胺通过迈克尔加成／分子内消除反应，合成了4-(L)-(1’R，2’S，5’R)-孟氧基-3-苄胺基-丁烯内酯，并从分子角度研究了化合物的晶体结构(新化合物编号见图3-11和3-14)。6．以廉价糠醛为原料，经光化、缩醛化等一系列化学反应得到了手性4’-(R)-丁烯内酯基-4-(R)-丁烯内酯，并从分子角度研究了化合物的晶体结构(新化合物编号见图4-1)。7．芳香胺重氮盐与活泼亚甲基化合物在冰盐浴条件下反应，合成了六种具有生物活性的新芳香族腙类含氮衍生物。并从分子角度研究了化合物15e的晶体结构(新化合物编号见图5-1)。新化合物8，10，11，12，13，14和15通过元素分析、红外光谱、核磁共振、质谱等手段进行了结构测试和表征，培养出的晶体经X-射线单晶衍射得到了进一步确认，并最终确定了它们的化学结构和立体构型。