目的：建立快速、灵敏的LC-MS/MS方法测定人血浆中三七皂苷R1、人参皂苷Rg1、Re、Rb1、Rd及灯盏乙素浓度，用于研究复方三花粉针剂在中国健康受试者体内的药代动力学特征，以及评价三花粉针有效成份灯盏花素和三七总皂苷各有效成分之间的相互作用。　　方法：建立测定人血浆中三七皂苷R1、人参皂苷Rg1、Re、Rb1、Rd及灯盏乙素浓度的UPLC-MS/MS法。血浆样品加入1mol/L NaHSO3溶液后用甲醇沉淀蛋白，色谱柱为Utimate Polar C-18（2.1×100mm，5μm），流动相为乙腈-20mM乙酸铵水溶液梯度洗脱，流速为0.3mL/min。检测器为API QTRAP5500三重四级杆串联质谱，采用MRM负离子模式监测。30名健康受试者，男、女各半，随机分成3组，每组10人，第1组为注射用灯盏花素静脉滴注给药单次与多次剂量组，第2组为注射用血塞通静脉滴注给药单次与多次剂量组，第3组为注射用三花粉针静脉滴注给药单次与多次剂量组。单次及多次给药前和给药后不同时间点采血，检测血浆中各有效成分浓度，以DAS3.0软件处理数据，并应用SPSS19.0进行统计分析。　　结果：1.建立测定人血浆中三七皂苷R1、人参皂苷Rg1、Re、Rb1、Rd及灯盏乙素浓度的LC-MS/MS法。三七皂苷R1、人参皂苷Rg1、Re、Rb1、Rd和灯盏乙素的定量下限分别为8ng/mL、5ng/mL、6ng/mL、1000ng/mL、200ng/mL和10ng/mL；低、中、高三个浓度的提取回收率在65.48％~98.32％之间；日内、日间精密度（RSD）均小于15％。　　2.健康受试者注射三花粉针后三七总皂苷各有效成分和灯盏乙素的药代动力学过程均符合W=1/C2的二室模型，三七皂苷R1、人参皂苷Rg1、Re和灯盏乙素的血浆浓度迅速下降，健康受试者体内消除半衰期均小于3h，呈快速的分布及消除特征；人参皂苷Rb1和Rd的血浆浓度下降缓慢，消除半衰期长，清除率低，连续给药第3天后基本达到稳态浓度。三花粉针连续7天静脉滴注给药，人参皂苷Rb1和Rd的Cmax、AUC0-t和AUC0-∞与单次给药相比均显著性升高，给药间隔τ=24h，蓄积因子R分别为1.00和1.17，表明多次给药体内蓄积作用不明显。联合用药对三七总皂苷和灯盏花素的药时曲线下面积没有影响，各有效成分间剂量校正后血药浓度-时间曲线重合性良好，表明三七总皂苷和灯盏花素间没有明显相互作用。　　结论：本试验建立了测定人血浆中三七总皂苷及灯盏乙素浓度的LC-MS/MS法，该方法灵敏度高、操作简单、选择性好，符合生物样品分析要求，适用于三花粉针的药代动力学研究。灯盏乙素与三七总皂苷联合用药不影响两者在中国健康受试者体内的药代动力学行为，三花粉针连续多次给药体内无明显蓄积。