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1,3,4-噁二唑是一种重要的含氮五元杂环，含有1,3,4-噁二唑骨架的衍生物具有抗细菌、抗真菌、抗癌、除草、杀虫等多种生物活性。本论文通过向1,3,4-噁二唑骨架引入氨基醇或杂环，合成了一系列含氨基醇或杂环基团的1,3,4-噁二唑类化合物，并通过核磁共振氢谱（1H NMR）、核磁共振碳谱（13C NMR）和高分辨质谱（HRMS）对化合物的结构进行了表征。以期寻找新颖的、高效的以及安全的化合物。
采用浊度法测试了所有目标化合物对水稻白叶枯病菌（Xanthomonas oryzae pv.Oryzae（Xoo））和柑橘溃疡病菌（Xanthomonas axonopodis pv.Citri（Xac））的离体生物活性。含氨基醇或杂环基团的1,3,4-噁二唑类化合物中，化合物C1对水稻白叶枯病菌和柑橘溃疡病菌的离体活性最佳，EC50值分别为0.168和0.245μg/mL。均优于对照药噻菌铜（EC50分别为121.8±3.6μg/mL和77.0±2.0μg/mL）和叶枯唑（对水稻白叶枯病菌的EC50值为92.6±2.1μg/mL）。
采用剪叶接种法对化合物C1进行了水稻白叶枯病菌的体内生物活性（盆栽实验），结果发现，在浓度为200μg/mL时，化合物C1对水稻白叶枯病治疗活性为52.9%，优于对照药剂叶枯唑36.8%。
利用扫描电子显微镜成像（SEM）技术观察化合物C1对水稻白叶枯病菌和柑橘溃疡病菌的细胞形貌的影响。结果显示，在较高浓度下（25μg/mL和50μg/mL），化合物C1能使病原菌细胞褶皱甚至严重破裂，从而导致细胞死亡。同时，使用无标记定量（Label-free）蛋白组学技术分析了化合物C1处理过的水稻白叶枯病菌的差异蛋白。结果表明，在浓度为0.42μg/mL时，可引起水稻白叶枯病菌体内蛋白的上调和下调，这些差异蛋白存在于细胞的各个部位，影响了细菌的许多生物学功能，包括分子功能（MF）、细胞成分（CC）和生物学过程（BP），进一步导致细菌死亡。此外，意外发现了8个与Ⅲ型分泌系统（T3SS）相关并且显著下调的蛋白（分别由8个基因编码：hrpF,PXO_03702,PXO_03401,PXO_02760,hrcC,tal1,tal6a和tal5b），并通过实时定量聚合酶链反应（RT-qPCR）检测基因hrpF（编码HrpF/NolX/HrpK蛋白）、PXO_03702（编码XopX蛋白）、PXO_02760（编码XopN蛋白）、hrcC（编码HrpAⅢ型分泌外膜孔、YscC/hrcC家族）、PXO_03401（编码HrpB1/HrpK蛋白）的mRNA水平。与对照组进行比较，发现在浓度为0.42μg/mL时，上述5个基因的相对表达量显著下调，与无标记定量蛋白组学技术分析结果一致。进而，检测了化合物C1对水稻叶枯病菌在水稻上致病性的影响，发现化合物C1降低了水稻叶枯病菌的致病性，对照组发病指数85.8%，处理组（浓度：0.42μg/mL；时间2h）发病指数60.9%；检测了化合物C1对水稻叶枯病菌在非寄主植物本氏烟草上引起过敏性反应（HR）能力的影响，发现化合物C1（浓度：0.42μg/mL；时间4h）可抑制本氏烟草过敏反应。
采用浊度法测试了所有目标化合物对水稻白叶枯病菌（Xanthomonas oryzae pv.Oryzae（Xoo））和柑橘溃疡病菌（Xanthomonas axonopodis pv.Citri（Xac））的离体生物活性。含氨基醇或杂环基团的1,3,4-噁二唑类化合物中，化合物C1对水稻白叶枯病菌和柑橘溃疡病菌的离体活性最佳，EC50值分别为0.168和0.245μg/mL。均优于对照药噻菌铜（EC50分别为121.8±3.6μg/mL和77.0±2.0μg/mL）和叶枯唑（对水稻白叶枯病菌的EC50值为92.6±2.1μg/mL）。
采用剪叶接种法对化合物C1进行了水稻白叶枯病菌的体内生物活性（盆栽实验），结果发现，在浓度为200μg/mL时，化合物C1对水稻白叶枯病治疗活性为52.9%，优于对照药剂叶枯唑36.8%。
利用扫描电子显微镜成像（SEM）技术观察化合物C1对水稻白叶枯病菌和柑橘溃疡病菌的细胞形貌的影响。结果显示，在较高浓度下（25μg/mL和50μg/mL），化合物C1能使病原菌细胞褶皱甚至严重破裂，从而导致细胞死亡。同时，使用无标记定量（Label-free）蛋白组学技术分析了化合物C1处理过的水稻白叶枯病菌的差异蛋白。结果表明，在浓度为0.42μg/mL时，可引起水稻白叶枯病菌体内蛋白的上调和下调，这些差异蛋白存在于细胞的各个部位，影响了细菌的许多生物学功能，包括分子功能（MF）、细胞成分（CC）和生物学过程（BP），进一步导致细菌死亡。此外，意外发现了8个与Ⅲ型分泌系统（T3SS）相关并且显著下调的蛋白（分别由8个基因编码：hrpF,PXO_03702,PXO_03401,PXO_02760,hrcC,tal1,tal6a和tal5b），并通过实时定量聚合酶链反应（RT-qPCR）检测基因hrpF（编码HrpF/NolX/HrpK蛋白）、PXO_03702（编码XopX蛋白）、PXO_02760（编码XopN蛋白）、hrcC（编码HrpAⅢ型分泌外膜孔、YscC/hrcC家族）、PXO_03401（编码HrpB1/HrpK蛋白）的mRNA水平。与对照组进行比较，发现在浓度为0.42μg/mL时，上述5个基因的相对表达量显著下调，与无标记定量蛋白组学技术分析结果一致。进而，检测了化合物C1对水稻叶枯病菌在水稻上致病性的影响，发现化合物C1降低了水稻叶枯病菌的致病性，对照组发病指数85.8%，处理组（浓度：0.42μg/mL；时间2h）发病指数60.9%；检测了化合物C1对水稻叶枯病菌在非寄主植物本氏烟草上引起过敏性反应（HR）能力的影响，发现化合物C1（浓度：0.42μg/mL；时间4h）可抑制本氏烟草过敏反应。