【摘 要】
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目的研究脱氢卡维汀(YHL-DC)对四氯化碳致啮齿类动物急慢性肝损伤的保护作用。进行YHL-DC注射液的临床前安全性评价，预测临床应用中可能出现的不良反应，为YHL-DC临床应用提供实验依据。方法采用四氯化碳作为肝损伤造模剂进行YHL-DC药效学研究，研究项目包括(1)YHL-DC 0.125、0.250、0.500 mg／kg单次给药对四氯化碳引起的小鼠急性肝脏损伤的预防作用；(2)YHL-DC
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目的研究脱氢卡维汀(YHL-DC)对四氯化碳致啮齿类动物急慢性肝损伤的保护作用。进行YHL-DC注射液的临床前安全性评价，预测临床应用中可能出现的不良反应，为YHL-DC临床应用提供实验依据。方法采用四氯化碳作为肝损伤造模剂进行YHL-DC药效学研究，研究项目包括(1)YHL-DC 0.125、0.250、0.500 mg／kg单次给药对四氯化碳引起的小鼠急性肝脏损伤的预防作用；(2)YHL-DC 0.125、0.250、0.500 mg／kg单次给药对四氯化碳引起的小鼠急性肝脏损伤的治疗作用；(3
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肝再生增强因子(ALR125)在受损肝组织的再生过程中起着重要的作用,能促进肝细胞的快速生长,具有广泛的应用前景,本论文旨在对重组人肝干再生增强因子实验室规模的表达、纯化及药效学进行研究。实验中,完成了菌种的构建筛选、蛋白的表达和纯化、对目的蛋白的检测及初步动物药效学研究。首先,构建了温度诱导的pBV220-rhALR125质粒,转化构建了稳定表达的BL21菌株,通过比较表达效率从而筛选获得高效表
本文建立了液相色谱-质谱联用法(LC-MS/MS)分别测定血浆中曲尼司特和沙丁胺醇的血药浓度,并采用此法测定22名健康男性受试者随机交叉单剂量口服受试制剂复方曲尼司特片、参比制剂复方曲尼司特胶囊后血浆中的曲尼司特和沙丁胺醇的浓度,并绘制血药浓度-时间曲线。根据血药浓度-时间数据,采用梯形法计算AUC值;以半对数作图法,由消除相对末端的浓度点计算t1/2;求算出有关药物动力学参数和受试制剂的生物利用
胰岛素作为药物用于糖尿病治疗有其固有的缺点,寻找和设计天然胰岛素的小分子类似物,制备口服药物将具有很重大的现实意义。我们以CHO-IR细胞作为筛选靶点,从噬菌体展示十二肽库中筛选出多个阳性克隆。ELISA方法检测了阳性克隆与CHO-IR细胞的结合活性,PRISM 4.0软件计算其Kd值。Fmoc固相法合成A肽和B肽,反相HPLC进行纯化,质谱鉴定其分子量。建立体外葡萄糖消耗模型,检测合成A肽和B肽
目的为进一步探讨大鼠三肽基肽酶Ⅰ( Tripeptidyl peptidase I,TPP I)的生物学活性,特别是对具有生物学活性的小分子肽的降解作用机制的研究,我们用高效液相层析及飞行质谱仪,在体外分析了大鼠TPPⅠ对血管紧张素I、II、III等小分子肽的水解作用。方法先将纯化的大鼠TPP I与血管紧张素I、II、III、Leu-enkepha lin、Bradykinin等小分子肽及合成基质
胸腺是人体的中枢免疫器官,成年后随年龄的增长而退化,至老年时明显萎缩。当胸腺本身功能不足或机体因患各种传染病、恶性肿瘤、自身免疫性疾病、皮肤病、性病以及遭受外伤、手术时,依赖胸腺的免疫系统出现明显缺陷,自身的调节又不足以修复时,给予外源性胸腺五肽提高其细胞免疫功能,有明显的治疗作用(1)。1966年Allan Goldstein等报告从小牛胸腺中提取具有生物活性的物质命名为胸腺素(Thymosin
目的：近20年来随着急性心肌梗死溶栓及急诊介入治疗的广泛开展，其死亡率已明显降低。然而血管再通后的再灌注损伤可导致心脏功能障碍，影响患者的生活质量甚至预后。目前已证实再灌注损伤与细胞内钙超载、氧自由基及炎症介质有关。如何防治缺血-再灌注损伤已成为目前研究的热点问题。新近一些研究证实吗啡可通过阿片受体对缺血再灌注心肌产生保护效应，但其确切机制尚不清楚。已知人类和动物心脏组织中存在ν、δ、κ三种阿片受
本研究以注射用胸腺五肽原料作为目的化合物,建立注射用胸腺五肽的自拟的企业质量标准。通过样品前处理方法,采用高效液相色谱法、红外光谱法和理化反应较为先进的检测技术,建立了定性、定量检测方法;运用质量控制、质量保证体系,系统分析注射用胸腺五肽样品的外观性状、溶解度、比旋度、碱度、溶液的澄清度与颜色、水分、细菌内毒素项目的检查,胸腺五肽质量研究项目中的氨基酸、有关物质、含量测定项目的检查均采用高效液相色
肝再生增强因子是一种重要的肝再生刺激因子,自从发现以来,因其特殊的基因结构特点、多种生物学活性尤其是对急慢性肝损伤的保护作用,使得该因子受到多方面重视。尽管尚未完全得知ALR抗肝损伤的确切机制,但大量研究结果证实hALR对肝硬化具有一定程度的保护作用。本论文的研究主要包括人肝再生增强因子的原核表达质粒的构建、表达及其初步药效学研究。通过对hALR天然基因序列的修饰,设计合成hALR基因片段。构建了
胰高血糖素样肽-1(GLP-1)是回肠内分泌细胞分泌的一种内激素,目前主要作为Ⅱ型糖尿病的新型药物。GLP-1R是GLP-1在体内作用的主要靶点,它是一个7次跨膜的G蛋白偶联受体,以cAMP为主要第二信使。GLP-1与GLP-1R结合过程是一个两结构域相互作用的过程。第一、受体N端与配体C端的相互作用是可以在所有同源配体中选择性与特定配体反应。第二、配体N端与受体胞外区的中心结构(TM7与相连的环
研究目的：复制大鼠全脑缺血再灌注引起的血管性痴呆模型，应用DP干预治疗后，观察DP对缺血再灌注大鼠空间学习和记忆功能的作用，检测炎症相关指标在大鼠皮层和海马的表达情况，探讨应用DP对皮层和海马神经元的保护作用可能的机制。方法：本实验选用雄性SD大鼠60只，体重250～280g，随机分为3组：假手术组，模型对照组，DP治疗组，每组20只。按照王蕊的方法，采用腹腔注射硝普钠及反复夹闭双侧颈总动脉的方法