【摘 要】
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3-氧-异色满-4-酮骨架是分布于许多天然产物及药物活性分子中最常见的结构之一,具有该骨架结构的化合物一般都具有良好的药理特性,比如抗氧化性、抗肿瘤性及抗菌活性等。但迄今为止,人们对于羰基α位烷氧基化反应研究甚少。因此基于与氧原子相邻的C（sp~3）-H键的氧化活化,本文采用铜催化的交叉脱氢偶联来有效地实现区域选择性氧化反应,从而生成3-氧代-异色满类化合物。具体的研究内容主要包括以下三个方面:（
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3-氧-异色满-4-酮骨架是分布于许多天然产物及药物活性分子中最常见的结构之一,具有该骨架结构的化合物一般都具有良好的药理特性,比如抗氧化性、抗肿瘤性及抗菌活性等。但迄今为止,人们对于羰基α位烷氧基化反应研究甚少。因此基于与氧原子相邻的C（sp~3）-H键的氧化活化,本文采用铜催化的交叉脱氢偶联来有效地实现区域选择性氧化反应,从而生成3-氧代-异色满类化合物。具体的研究内容主要包括以下三个方面:（1）为实现异色满-4-酮底物与脂肪醇发生交叉脱氢偶联,通过对当量、溶剂、氧化剂、铜催化剂及其负载量等影响因素进行条件筛选,确定了最佳的反应条件。（2）在最佳反应条件下,通过改变底物不同位置的取代基以及不同的醇,探究该反应底物的适用性和区域选择性,最终以中等及以上的产率得到14种不同的α位烷氧基酮产物。并且所得底物和产物结构均经过~1H NMR、13C NMR、19F NMR以及IR和HRMS表征进行分析,验证无误。（3）对该反应的应用和机理进行探索。首先,对反应进行放大至1 mmol级,产率良好;其次,通过还原反应对产物进行了衍生;最后,对反应的机理进行了一系列的探究与验证。
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