【摘 要】
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合成了一系列1,2,5-硒二唑衍生物,研究了它们的体外抗氧化活性,与DNA的结合情况及对不同肿瘤细胞的生长抑制作用,研究结果如下:1、合成了7个1,2,5-硒二唑衍生物,采用ESI-MS、1
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合成了一系列1,2,5-硒二唑衍生物,研究了它们的体外抗氧化活性,与DNA的结合情况及对不同肿瘤细胞的生长抑制作用,研究结果如下:1、合成了7个1,2,5-硒二唑衍生物,采用ESI-MS、1H-NMR、红外光谱、紫外可见吸收光谱、荧光光谱等方法表征化合物的分子结构,结果显示所合成的化合物与所设计的化合物结构一致。2、用ABTS法和DPPH法测定所合成的硒二唑衍生物的体外抗氧化活性,结果显示硒二唑化合物能不同程度的清除自由基,表明其具有抗氧化活性,抗氧化活性的大小也与母环上所带的基团有关,发现带氨基的硒二唑化合物其清除自由基的能力最强。3、选择多种肿瘤细胞株,采用MTT法筛选1,2,5-硒二唑衍生物的体外抗肿瘤活性。结果显示所合成的硒二唑化合物均能不同程度的抑制肿瘤细胞的生长,而含有硝基的1,2,5-硒二唑化合物表现出最强的抗肿瘤活性,其中4-硝基苯并[c][1,2,5]硒二唑(4)的抗肿瘤活性最好。4、采用紫外-可见光谱法、荧光光谱、粘度法等方法测定1,2,5-硒二唑衍生物与小牛胸腺DNA(CT-DNA)的结合情况,结果显示所合成的硒二唑化合物都可以不同程度的与DNA作用,且作用的强弱与体外抗肿瘤活性筛选的结果-致,从分子水平上研究硒化合物的抗肿瘤活性情况。以上结果显示,所合成的1,2,5-硒二唑衍生物具有很好的抗氧化、抗肿瘤活性,具有潜在的应用开发前景,可作为候选化学药物进行深入的临床前抗肿瘤研究。
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